Principios generales de las formulaciones tópicas
Las formulaciones tópicas se aplican directamente sobre la piel. Las ventajas de esto incluyen:
- Se aplica una mayor dosis de medicamento donde se necesita
- Se reducen los efectos secundarios y la toxicidad para otros órganos en comparación con los medicamentos sistémicos.
- Pueden llevar mucho tiempo de aplicación
- A veces, el régimen puede ser complicado, especialmente si se han prescrito varias formulaciones diferentes
- Las aplicaciones también pueden ser sucias o incómodas.
- La piel fina absorbe más que la piel gruesa – el grosor de la piel varía según el lugar del cuerpo, la edad y el trastorno cutáneo específico
- La función de barrera de la piel – ésta puede verse alterada por la dermatitis, la ictiosis y los agentes queratolíticos (como el ácido salicílico), por lo que puede absorber más medicamento que la piel normal intacta
- La absorción del principio activo es mayor donde hay oclusión, como en los pliegues de la piel, bajo los apósitos, o cuando se utiliza una formulación grasienta, en forma de pomada
- Las moléculas pequeñas se absorben más fácilmente a través de la piel que las moléculas grandes
- Los compuestos lipofílicos se absorben mejor que los hidrofílicos
- Las concentraciones más altas del principio activo pueden penetrar más que las concentraciones más bajas
- Otros ingredientes de la formulación pueden interactuar para aumentar o reducir la potencia o las tasas de absorción.
- El vehículo
- El grosor de la aplicación
- El área total a tratar
- La frecuencia de la aplicación
- La duración del curso del tratamiento.
- Para las afecciones de la piel húmeda o grasienta – las cremas, lociones y pastas secantes son las más adecuadas.
- Para las afecciones de la piel seca y escamosa – las pomadas y los aceites son apropiados.
- Para la piel inflamada – utilice compresas húmedas y remojos seguidos de cremas o pomadas.
- Fisuras y llagas – trátelas con aplicaciones suaves; evite el alcohol y los preparados ácidos.
- Palmas y plantas – puede ser preferible una pomada o una crema.
- Plegados de la piel – utilizar una crema o una loción (las pomadas son demasiado oclusivas para estos sitios)
- Zonas húmedas – una loción, solución, gel o espuma suele ser lo mejor.
- Superficies mucosas – tenga cuidado de prescribir formulaciones no irritantes para evitar la irritación de las superficies erosionadas.
- Podofilina
- Ditranol
- 5-fluorouracilo
- Ácido salicílico
- Los esteroides y emolientes tópicos son más eficaces si la piel está ligeramente húmeda. Por ello, el momento más efectivo para aplicarlos es dentro de los 3 minutos posteriores al baño o la ducha. Aplique el esteroide sólo en las zonas activas. Si también se le ha recetado un emoliente, espere unos minutos a que el esteroide tópico penetre y, a continuación, aplique ampliamente el emoliente.
- Las quejas de que los productos pican en la piel del rostro son frecuentes, especialmente si la piel está húmeda en el momento de la aplicación. Espere 20 minutos y el escozor suele ser mucho menos molesto.
- El escozor es común con las lociones y cremas y a veces también ocurre con las pomadas. Un cambio de formulación en lugar de un medicamento puede resolver el problema. A veces es mejor aguantar el escozor, que a menudo sólo dura unos minutos, porque después de unas cuantas aplicaciones de un tratamiento eficaz la piel se cura y el escozor disminuye.
- Consiga un aplicador de loción corporal para aplicar el producto en una zona de difícil acceso, especialmente la espalda.
- Si le resulta difícil exprimir la crema o la pomada, corte el extremo del tubo. Tenga en cuenta que esto puede invalidar la fecha de caducidad y aumentar la posibilidad de contaminación del producto.
Las desventajas de las formulaciones tópicas incluyen:
Las formulaciones tópicas se componen de un vehículo, o base, que puede estar optimizado para una zona concreta del cuerpo o un tipo de condición de la piel. El producto puede estar diseñado para ser hidratante o para maximizar la penetración de un ingrediente activo, a menudo un medicamento, en la piel o a través de ella.
La cantidad de ingrediente activo que se absorbe a través de la piel depende de los siguientes factores:
Diferencias mínimas en la formulación pueden suponer diferencias sorprendentes en la eficacia de un medicamento tópico.
Cantidad de formulaciones tópicas
La cantidad de medicamento tópico a prescribir puede suponer un reto para el dermatólogo más experimentado. Depende de:
Espera que 1 g de crema se extienda sobre un área de 10 cm2 de piel; una pomada se extiende un poco más. La unidad de la yema del dedo (0,5 g) es una guía de la cantidad de crema o pomada necesaria para tratar una zona durante un tiempo determinado. Una unidad de punta de dedo cubre un lado de 2 manos planas, y un gramo cubre ambos lados de las dos manos del paciente.
Se necesitan entre 20 y 30 g de crema o pomada para cubrir una vez el cuerpo total de un adulto.
Vehículos utilizados para las formulaciones tópicas
Las formulaciones tópicas contienen un ingrediente activo, a menudo un medicamento o droga o botánico, y un vehículo. El vehículo suele contener agua, aceite, alcohol o propilenglicol mezclados con conservantes, emulsionantes, promotores de la absorción y fragancias.
La siguiente tabla describe diferentes formulaciones. Los fabricantes interpretan las definiciones de diversas maneras, por lo que una preparación similar podría llamarse loción, gel o crema.
| Solución | Agua o loción alcohólica que contiene un polvo disuelto. |  |
Loción | Suele considerarse más espesa que una solución y es más probable que contenga aceite además de agua o alcohol. Una loción agitada se separa en partes con el tiempo, por lo que debe agitarse para que quede en suspensión antes de usarla. | |
| Crema | Más espesa que una loción, que mantiene su forma, por ejemplo, una emulsión 50/50 de aceite y agua. Requiere conservante para prolongar su vida útil. A menudo es hidratante. |  |
Pomada | Semisólida, sin agua o casi sin agua (80% aceite). Grasa, pegajosa, emoliente, protectora, oclusiva. No necesita conservante, por lo que la alergia de contacto es rara. Puede incluir un hidrocarburo (parafina), grasa de lana, cera de abeja, macrogoles, cera emulsionante, cetrimida o aceite vegetal (aceite de oliva, aceite de arachis, aceite de coco). |
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Gel | Emulsión semisólida monofásica acuosa o alcohólica, a menudo a base de celulosa y que se licua al contacto con la piel. A menudo incluye conservantes y fragancias. |
| Pasta | Suspensión concentrada de aceite, agua y polvo. |  |
Espuma en aerosol o spray | Una solución con propulsor a presión. |  |
Polvo | Sólido, por ejemplo, talco (un mineral) o almidón de maíz (vegetal). |  |
Sólido | Antitranspirante o protector solar en barra. Puede derretirse al alcanzar la temperatura corporal (por ejemplo, un supositorio). |
| Parche transdérmico | Sistema de administración del fármaco que permite una dosificación precisa: incluye un adhesivo. |  |
Otros términos utilizados por los fabricantes de cosméticos y productos farmacéuticos son emulsión, pintura, suspensión, leche, jarabe, colodión, bálsamo y niebla. Las fórmulas pueden tener ingredientes mezclados con más de un tipo de vehículo.
Los factores que intervienen en la elección del vehículo o la base de un medicamento tópico incluyen la naturaleza de la dolencia de la piel y su localización.
Cuando un farmacéutico elabora una mezcla, ésta se compone extemporáneamente. Los ingredientes crudos (a menudo de origen natural) se denominan galénicos. Pueden añadirse a un vehículo o a un producto de marca.
¿Cómo influye la naturaleza de la dermatosis en la elección de la formulación tópica?
¿Cómo influye el lugar del problema cutáneo en la elección de la formulación tópica?
Circunstancias especiales
Formulaciones tópicas para recién nacidos
La función de barrera de la piel de los recién nacidos a término es casi la misma que la de los niños mayores y los adultos. Sin embargo, la función de barrera en los bebés prematuros está notablemente deteriorada.
La superficie de un bebé es proporcionalmente mucho mayor que la de un adulto. Órganos como el hígado, los riñones, la sangre y el sistema nervioso central no están completamente desarrollados. Esto significa que los medicamentos de aplicación tópica pueden ser más propensos a provocar efectos secundarios y toxicidad.
Formulaciones tópicas durante el embarazo y la lactancia
Al igual que los medicamentos orales, algunos medicamentos tópicos pueden ser inseguros durante el embarazo y la lactancia. Entre ellos se encuentran:
Los medicamentos se clasifican según su riesgo. Se suele utilizar el sistema de clasificación de la FDA. Las categorías de embarazo utilizadas en Nueva Zelanda son las siguientes.
Categoría A
Fármacos que han sido tomados por un gran número de mujeres embarazadas y en edad fértil sin que se haya observado un aumento demostrado de la frecuencia de malformaciones u otros efectos nocivos directos o indirectos sobre el feto.
Categoría B1
Fármacos que han sido tomados sólo por un número limitado de mujeres embarazadas y en edad fértil, sin que se haya observado un aumento de la frecuencia de malformaciones u otros efectos nocivos directos o indirectos sobre el feto humano. Los estudios en animales no han mostrado evidencia de un aumento en la ocurrencia de daño fetal.Categoría B2Fármacos que han sido tomados sólo por un número limitado de mujeres embarazadas y en edad fértil, sin que se haya observado un aumento en la frecuencia de malformaciones u otros efectos nocivos directos o indirectos en el feto humano. Los estudios en animales son inadecuados o pueden faltar, pero los datos disponibles no muestran evidencia de un aumento en la aparición de daños fetales.
Categoría B3
Fármacos que han sido tomados sólo por un número limitado de mujeres embarazadas y en edad fértil, sin que se haya observado un aumento en la frecuencia de malformaciones u otros efectos nocivos directos o indirectos sobre el feto humano. Los estudios realizados en animales han mostrado evidencias de un aumento de la aparición de daños fetales, cuya importancia se considera incierta en el ser humano.
Categoría C
Fármacos que, debido a sus efectos farmacológicos, han causado o se sospecha que pueden causar efectos nocivos en el feto humano o en el neonato sin causar malformaciones. Estos efectos pueden ser reversibles.
Categoría D
Fármacos que han provocado o se sospecha que han provocado o pueden provocar un aumento de la incidencia de malformaciones fetales humanas o daños irreversibles. Estos fármacos también pueden tener efectos farmacológicos adversos.
Categoría X
Fármacos que tienen un riesgo tan elevado de causar daños permanentes al feto que no deben usarse en el embarazo o cuando existe la posibilidad de embarazo.
Consejos para el uso de agentes tópicos
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