Formulations topiques

Principes généraux des formulations topiques

Les formulations topiques sont appliquées directement sur la peau. Cela présente les avantages suivants :

Une dose accrue de médicament est appliquée là où elle est nécessaire
Il y a moins d’effets secondaires et de toxicité pour les autres organes par rapport aux médicaments systémiques.

Les inconvénients des formulations topiques comprennent :

Elles peuvent prendre du temps à appliquer
Parfois, le régime peut être compliqué, surtout si plusieurs formulations différentes ont été prescrites
Les applications peuvent également être salissantes ou inconfortables.

Les formulations topiques sont composées dans un véhicule, ou base, qui peut être optimisé pour un site particulier du corps ou un type d’affection cutanée. Le produit peut être conçu pour être hydratant ou pour maximiser la pénétration d’un ingrédient actif, souvent un médicament, dans ou à travers la peau.

La quantité de l’ingrédient actif qui est absorbée par la peau dépend des facteurs suivants :

La peau fine absorbe plus que la peau épaisse – l’épaisseur de la peau varie en fonction du site corporel, de l’âge et du trouble cutané spécifique
La fonction de barrière de la peau – elle peut être perturbée par la dermatite, l’ichtyose et les agents kératolytiques (tels que l’acide salicylique), de sorte qu’elle peut absorber plus de médicaments que la peau normale intacte
L’absorption du principe actif est plus importante là où il y a une occlusion, comme dans les plis cutanés, sous les pansements, ou lorsqu’une formulation grasse, en pommade, est utilisée
Les petites molécules sont plus facilement absorbées par la peau que les grosses molécules
Les composés lipophiles sont mieux absorbés que les composés hydrophiles
Des concentrations plus élevées de l’ingrédient actif peuvent pénétrer davantage que des concentrations plus faibles
Les autres ingrédients de la formulation peuvent interagir pour augmenter ou réduire la puissance ou les taux d’absorption.

Des différences mineures dans la formulation peuvent faire des différences surprenantes dans l’efficacité d’un médicament topique.

Quantités des formulations topiques

La quantité de médicament topique à prescrire peut mettre au défi le dermatologue le plus expérimenté. Elle dépend de :

Le véhicule
L’épaisseur de l’application
La surface totale à traiter
La fréquence d’application
La durée de la cure.

Importez-vous que 1 g de crème s’étale sur une surface de peau de 10 cm2 ; une pommade s’étale un peu plus. L’unité du bout du doigt (0,5 g) est un guide pour la quantité d’une crème ou d’une pommade nécessaire pour traiter une zone pendant un certain temps. Une unité de bout de doigt couvre un côté de 2 mains plates, et un gramme couvre les deux côtés des deux mains du patient.

Il faut 20 à 30 g de crème ou de pommade pour couvrir le corps total d’un adulte une fois.

Véhicules utilisés pour les formulations topiques

Les formulations topiques contiennent un ingrédient actif, souvent un médicament ou une drogue ou une plante, et un véhicule. Le véhicule contient généralement de l’eau, de l’huile, de l’alcool ou du propylène glycol mélangé à des conservateurs, des émulsifiants, des promoteurs d’absorption et des parfums.

Le tableau ci-dessous décrit différentes formulations. Les fabricants interprètent les définitions de diverses manières, de sorte qu’une préparation similaire peut être appelée lotion, gel ou crème.

Classification des formulations topiques
Solution	Lotion aqueuse ou alcoolique contenant une poudre dissoute.
Lotion	En général considérée comme plus épaisse qu’une solution et plus susceptible de contenir de l’huile ainsi que de l’eau ou de l’alcool. Une lotion agitée se sépare en parties avec le temps et doit donc être secouée en suspension avant d’être utilisée.
Crème	Plus épaisse qu’une lotion, conservant sa forme, par exemple, une émulsion 50/50 d’huile et d’eau. Nécessite un conservateur pour prolonger la durée de conservation. Souvent hydratant.
L’onguent	Semi-solide, sans eau ou presque (80% d’huile). Grasse, collante, émolliente, protectrice, occlusive. Pas besoin de conservateur, donc l’allergie de contact est rare. Peut comprendre un hydrocarbure (paraffine), de la graisse de laine, de la cire d’abeille, des macrogols, de la cire émulsifiante, du cétrimide ou une huile végétale (huile d’olive, huile d’arachide, huile de coco).
Gel	Émulsion semi-solide monophasique aqueuse ou alcoolique, souvent à base de cellulose et qui se liquéfie au contact de la peau. Comprend souvent des conservateurs et des parfums.
Pâte	Suspension concentrée d’huile, d’eau et de poudre.	Mousse ou spray aérosol	Solution avec propulseur sous pression.	Poudre	Solide, par exemple du talc (un minéral) ou de l’amidon de maïs (végétal).	Solide	Anti-transpirant ou bâton de protection solaire. Peut fondre en atteignant la température du corps (par exemple, un suppositoire).	Patch transdermique	Le système d’administration du médicament permet un dosage précis : comprend un adhésif.

Les autres termes utilisés par les fabricants de cosmétiques et de produits pharmaceutiques comprennent émulsion, peinture, suspension, lait, sirop, collodion, baume et brume. Les formules peuvent avoir des ingrédients mélangés avec plus d’un type de véhicule.

Les facteurs dans le choix du véhicule ou de la base pour un médicament topique incluent la nature de la plainte de la peau et son site.

Lorsqu’un pharmacien compose un mélange, il s’agit d’une préparation extemporanée. Les ingrédients bruts (souvent d’origine naturelle) sont appelés galéniques. Ils peuvent être ajoutés à un véhicule ou à un produit de marque.

Comment la nature de la dermatose influence-t-elle le choix de la formulation topique ?

Pour les affections cutanées humides ou suintantes – les crèmes, les lotions et les pâtes siccatives sont les plus adaptées.
Pour les affections cutanées sèches et squameuses – les pommades et les huiles sont appropriées.
Pour les peaux enflammées – utiliser des compresses et des trempages humides suivis de crèmes ou d’onguents.
Fissures et plaies – traiter avec des applications fades ; éviter l’alcool et les préparations acides.

Comment le site du problème cutané influence-t-il le choix de la formulation topique ?

Paumes et plantes – une pommade ou une crème peut être préférée.
Plis cutanés – utiliser une crème ou une lotion (les pommades sont trop occlusives pour ces sites)
Zones laitières – une lotion, une solution, un gel ou une mousse est généralement préférable.
Surfaces muqueuses – veiller à prescrire des formulations non irritantes pour éviter d’irriter les surfaces érodées.

Circonstances particulières

Formulations topiques pour les nouveau-nés

La fonction de barrière cutanée des nouveau-nés à terme est presque la même que chez les enfants plus âgés et les adultes. Cependant, la fonction de barrière des bébés prématurés est nettement altérée.

La surface d’un bébé est proportionnellement beaucoup plus grande que celle d’un adulte. Des organes tels que le foie, les reins, le sang et le système nerveux central ne sont pas entièrement développés. Cela signifie que les médicaments appliqués topiquement peuvent être plus susceptibles d’entraîner des effets secondaires et une toxicité.

Les formulations topiques pendant la grossesse et l’allaitement

Comme les médicaments oraux, certains médicaments topiques peuvent être dangereux pendant la grossesse et l’allaitement. Il s’agit notamment de :

Podophylline
Dithranol
5-fluorouracil
Acide salicylique

Les médicaments sont classés en fonction de leur risque. Le système de classification de la FDA est souvent utilisé. Voici les catégories de grossesse utilisées en Nouvelle-Zélande.

Catégorie A

Médicaments qui ont été pris par un grand nombre de femmes enceintes et de femmes en âge de procréer sans qu’une augmentation avérée de la fréquence des malformations ou d’autres effets nocifs directs ou indirects sur le fœtus ait été observée.

Catégorie B1

Médicaments qui n’ont été pris que par un nombre limité de femmes enceintes et de femmes en âge de procréer, sans qu’une augmentation de la fréquence des malformations ou d’autres effets nocifs directs ou indirects sur le fœtus humain ait été observée. Catégorie B2Médicaments qui n’ont été pris que par un nombre limité de femmes enceintes et de femmes en âge de procréer, sans qu’une augmentation de la fréquence des malformations ou d’autres effets nocifs directs ou indirects sur le fœtus humain ait été observée. Les études chez l’animal sont insuffisantes ou peuvent faire défaut, mais les données disponibles ne mettent pas en évidence une augmentation de la survenue d’atteintes fœtales.

Catégorie B3

Catégorie C

Médicaments qui, en raison de leurs effets pharmacologiques, ont provoqué ou peuvent être soupçonnés de provoquer des effets nocifs sur le fœtus ou le nouveau-né humain sans provoquer de malformations. Ces effets peuvent être réversibles.

Catégorie D

Médicaments qui ont causé ou sont soupçonnés d’avoir causé ou peuvent être susceptibles de causer une incidence accrue de malformations fœtales humaines ou des dommages irréversibles. Ces médicaments peuvent également avoir des effets pharmacologiques indésirables.

Catégorie X

Médicaments qui présentent un risque si élevé de causer des dommages permanents au fœtus qu’ils ne doivent pas être utilisés pendant la grossesse ou lorsqu’il existe une possibilité de grossesse.

Conseils pour l’utilisation des agents topiques

Les stéroïdes et les émollients topiques sont plus efficaces si la peau est légèrement humide. Le moment le plus efficace pour les appliquer est donc dans les 3 minutes qui suivent un bain ou une douche. Appliquez le stéroïde uniquement sur les zones actives. Si on vous prescrit également un émollient, attendez quelques minutes pour que le stéroïde topique pénètre, puis appliquez largement l’émollient.
Les plaintes selon lesquelles les produits piquent sur la peau du visage sont fréquentes, surtout si la peau est humide au moment de l’application. Attendez 20 minutes, et les picotements sont souvent beaucoup moins gênants.
Les picotements sont fréquents avec les lotions et les crèmes et se produisent parfois aussi avec les pommades. Un changement de formulation plutôt que de médicament peut résoudre le problème. Parfois, il vaut mieux supporter les picotements, qui ne durent souvent que quelques minutes, car après quelques applications d’un traitement efficace, la peau guérit et les picotements s’atténuent.
Se procurer un applicateur de lotion corporelle pour appliquer le produit sur une zone difficile à atteindre, notamment le dos.
S’il est difficile de presser la crème ou la pommade, couper l’extrémité du tube. Notez que cela peut invalider la date de péremption et augmenter les risques de contamination du produit.