Patch de lidocaïne

Formation posologique : patch

Révisé médicalement par Drugs.com. Dernière mise à jour le 1 août 2020.

• Vue d’ensemble
• Effets secondaires
• Dosage
• Professionnel
• Interactions
• Plus

Description du patch de lidocaïne

Le patch de lidocaïne 5% est composé d’un matériau adhésif contenant 5% de lidocaïne, USP, qui est appliqué sur un support en polyester non tissé et recouvert d’une doublure détachable en film de polyéthylène téréphtalate (PET). La pellicule détachable est retirée avant l’application sur la peau. La taille du timbre est de 10 cm × 14 cm.

Lidocaïne, USP est chimiquement désigné comme acétamide, 2-(diéthylamino)-N-(2,6-diméthylphényle), a un rapport de partition octanol : eau de 43 à pH 7.4, et présente la structure suivante :

Chaque patch adhésif contient 700 mg de lidocaïne, USP (50 mg par gramme d’adhésif) dans une base aqueuse. Il contient également les ingrédients inactifs suivants : aminoacétate de dihydroxyaluminium, édétate disodique, gélatine, glycérine, kaolin, méthylparabène, alcool polyvinylique, propylparabène, propylèneglycol, carboxyméthylcellulose sodique, polyacrylate de sodium partiellement neutralisé, D-sorbitol, acide tartrique et urée.

Patch de lidocaïne – Pharmacologie clinique

Pharmacodynamique

La lidocaïne est un agent anesthésique local de type amide et est suggérée pour stabiliser les membranes neuronales en inhibant les flux ioniques nécessaires à l’initiation et à la conduction des impulsions.

La pénétration de la lidocaïne dans la peau intacte après application du patch de lidocaïne 5% est suffisante pour produire un effet analgésique, mais inférieure à la quantité nécessaire pour produire un bloc sensoriel complet.

Pharmacocinétique

Absorption
La quantité de lidocaïne absorbée par voie systémique à partir du patch de lidocaïne 5% est directement liée à la fois à la durée d’application et à la surface sur laquelle il est appliqué. Dans une étude pharmacocinétique, trois timbres de lidocaïne ont été appliqués sur une surface de 420 cm2 de peau intacte sur le dos de volontaires normaux pendant 12 heures. Des échantillons de sang ont été prélevés pour déterminer la concentration de lidocaïne pendant l’application et pendant 12 heures après le retrait des patchs. Les résultats sont résumés dans le tableau 1.

Tableau 1 Absorption de la lidocaïne à partir du patch de lidocaïne 5%
Les volontaires normaux (n = 15, 12-heure de port)

Lorsque le patch de lidocaïne à 5% est utilisé conformément aux instructions de dosage recommandées, seuls 3 ± 2% de la dose appliquée devraient être absorbés. Au moins 95 % (665 mg) de la lidocaïne restera dans un patch utilisé. La concentration sanguine maximale moyenne de lidocaïne est d’environ 0,13 mcg/mL (environ 1/10 de la concentration thérapeutique nécessaire pour traiter les arythmies cardiaques). L’application répétée de trois timbres simultanément pendant 12 heures (dose quotidienne maximale recommandée), une fois par jour pendant trois jours, a indiqué que la concentration de lidocaïne n’augmente pas avec l’utilisation quotidienne. Le profil pharmacocinétique plasmatique moyen des 15 volontaires sains est présenté dans la figure 1.
Figure 1
Concentrations sanguines moyennes de lidocaïne après trois applications quotidiennes consécutives de trois patchs de lidocaïne simultanément pendant 12 heures par jour chez des volontaires sains (n = 15).

Distribution
Lorsque la lidocaïne est administrée par voie intraveineuse à des volontaires sains, le volume de distribution est de 0,7 à 2,7 L/kg (moyenne 1,5 ± 0,6 DS, n = 15). Aux concentrations produites par l’application du timbre de lidocaïne à 5 %, la lidocaïne est liée à environ 70 % aux protéines plasmatiques, principalement à l’alpha-1-glycoprotéine acide. À des concentrations plasmatiques beaucoup plus élevées (1 à 4 mcg/mL de base libre), la liaison de la lidocaïne aux protéines plasmatiques dépend de la concentration. La lidocaïne traverse les barrières placentaire et hémato-encéphalique, vraisemblablement par diffusion passive.

Métabolisme
On ne sait pas si la lidocaïne est métabolisée dans la peau. La lidocaïne est rapidement métabolisée par le foie en un certain nombre de métabolites, dont le monoéthylglycinexylidide (MEGX) et le glycinexylidide (GX), qui ont tous deux une activité pharmacologique similaire à celle de la lidocaïne, mais moins puissante. Un métabolite mineur, la 2,6-xylidine, a une activité pharmacologique inconnue mais est cancérigène chez le rat. La concentration sanguine de ce métabolite est négligeable après l’application du timbre de lidocaïne à 5 %. Après administration intraveineuse, les concentrations sériques de MEGX et de GX varient respectivement de 11 % à 36 % et de 5 % à 11 % des concentrations de lidocaïne.

Excrétion
La lidocaïne et ses métabolites sont excrétés par les reins. Moins de 10 % de la lidocaïne est excrétée sous forme inchangée. La demi-vie d’élimination de la lidocaïne du plasma après administration IV est de 81 à 149 minutes (moyenne 107 ± 22 SD, n = 15). La clairance systémique est de 0,33 à 0,90 L/min (moyenne 0,64 ± 0,18 SD, n = 15).

Etudes cliniques

Un traitement à dose unique avec le patch de lidocaïne à 5% a été comparé à un traitement avec le patch véhicule (sans lidocaïne), et à l’absence de traitement (observation seulement) dans un essai clinique croisé en double aveugle avec 35 patients atteints de névralgie post-herpétique. L’intensité de la douleur et les scores de soulagement de la douleur ont été évalués périodiquement pendant 12 heures. Le patch de lidocaïne à 5 % s’est avéré statistiquement plus performant que le patch véhicule en termes d’intensité de la douleur de 4 à 12 heures.

Un traitement de deux semaines à doses multiples avec le patch de lidocaïne à 5 % a été comparé au patch véhicule (sans lidocaïne) dans un essai clinique croisé en double aveugle de type retrait mené chez 32 patients, considérés comme répondeurs à l’utilisation en ouvert du patch de lidocaïne à 5 % avant l’étude. Le type de douleur constante a été évalué mais pas la douleur induite par des stimuli sensoriels (dysesthésie). Des différences statistiquement significatives en faveur du patch de lidocaïne 5% ont été observées en termes de délai de sortie de l’essai (14 contre 3,8 jours à la valeur p <0,001), de soulagement moyen quotidien de la douleur et de préférence de traitement des patients. Environ la moitié des patients ont également pris des médicaments oraux couramment utilisés dans le traitement de la névralgie post-herpétique. L’ampleur de l’utilisation de médicaments concomitants était similaire dans les deux groupes de traitement.

INDICATION ET UTILISATION

Le patch de lidocaïne à 5% est indiqué pour le soulagement de la douleur associée à la névralgie post-herpétique. Il ne doit être appliqué que sur une peau intacte.

Contre-indications

Lidocaïne Patch 5% est contre-indiquée chez les patients ayant des antécédents connus de sensibilité aux anesthésiques locaux de type amide, ou à tout autre composant du produit.

Mises en garde

Risque de méthémoglobinémie

Des cas de méthémoglobinémie ont été rapportés en association avec l’utilisation d’anesthésiques locaux. Bien que tous les patients soient à risque de méthémoglobinémie, les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, une méthémoglobinémie congénitale ou idiopathique, une atteinte cardiaque ou pulmonaire, les nourrissons de moins de 6 mois et une exposition simultanée à des agents oxydants ou à leurs métabolites sont plus susceptibles de développer des manifestations cliniques de cette affection. Si des anesthésiques locaux doivent être utilisés chez ces patients, une surveillance étroite des symptômes et des signes de méthémoglobinémie est recommandée.

Les signes de méthémoglobinémie peuvent survenir immédiatement ou être retardés de quelques heures après l’exposition, et se caractérisent par une coloration cyanotique de la peau et/ou une coloration anormale du sang. Les taux de méthémoglobine peuvent continuer à augmenter ; par conséquent, un traitement immédiat est nécessaire pour éviter des effets indésirables plus graves sur le système nerveux central et le système cardiovasculaire, y compris des convulsions, un coma, des arythmies et la mort. Arrêter la lidocaïne et tout autre agent oxydant. Selon la gravité des signes et des symptômes, les patients peuvent répondre à des soins de soutien, c’est-à-dire oxygénothérapie, hydratation. Une présentation clinique plus sévère peut nécessiter un traitement au bleu de méthylène, une transfusion d’échange ou de l’oxygène hyperbare.

Exposition accidentelle chez les enfants

Même un patch de lidocaïne usagé contient une grande quantité de lidocaïne (au moins 665 mg). Il est possible qu’un petit enfant ou un animal de compagnie subisse des effets indésirables graves en mâchant ou en ingérant un timbre de lidocaïne neuf ou usagé, bien que le risque avec cette formulation n’ait pas été évalué. Il est important que les patients conservent et éliminent le patch de lidocaïne à 5 % hors de portée des enfants, des animaux domestiques et des autres personnes (voir rubrique MANIPULATION ET ÉLIMINATION).

Dosage excessif

Un dosage excessif par l’application du patch de lidocaïne à 5 % sur de plus grandes surfaces ou pendant une durée supérieure à la durée de port recommandée pourrait entraîner une augmentation de l’absorption de la lidocaïne et des concentrations sanguines élevées, entraînant des effets indésirables graves (voir rubrique EFFETS INDÉSIRABLES, Réactions systémiques). Une toxicité de la lidocaïne pourrait être attendue à des concentrations sanguines de lidocaïne supérieures à 5 mcg/mL. La concentration sanguine de lidocaïne est déterminée par la vitesse d’absorption et d’élimination systémique. Une durée d’application plus longue, l’application d’un nombre de patchs supérieur à celui recommandé, des patients plus petits ou une élimination altérée peuvent tous contribuer à augmenter la concentration sanguine de lidocaïne. Avec la posologie recommandée de Lidocaine Patch 5%, la concentration sanguine maximale moyenne est d’environ 0,13 mcg/mL, mais des concentrations supérieures à 0,25 mcg/mL ont été observées chez certains individus.

Précautions

Généralités

Maladie hépatique
Les patients atteints d’une maladie hépatique sévère présentent un risque plus élevé de développer des concentrations sanguines toxiques de lidocaïne, en raison de leur incapacité à métaboliser normalement la lidocaïne.

Réactions allergiques
Les patients allergiques aux dérivés de l’acide para-aminobenzoïque (procaïne, tétracaïne, benzocaïne, etc.) n’ont pas présenté de sensibilité croisée à la lidocaïne. Cependant, Lidocaine Patch 5% doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de sensibilités médicamenteuses, en particulier si l’agent étiologique est incertain.

Peau non intacte
L’application sur une peau abîmée ou enflammée, bien que non testée, peut entraîner des concentrations sanguines plus élevées de lidocaïne en raison d’une absorption accrue. Le patch de lidocaïne à 5% est uniquement recommandé pour une utilisation sur une peau intacte.

Sources de chaleur externes
Le placement de sources de chaleur externes, telles que des coussins chauffants ou des couvertures électriques, sur les patchs de lidocaïne n’est pas recommandé car cela n’a pas été évalué et peut augmenter les taux plasmatiques de lidocaïne.

Exposition oculaire
Le contact du patch de lidocaïne 5% avec les yeux, bien que non étudié, doit être évité sur la base des constatations d’une irritation oculaire sévère lors de l’utilisation de produits similaires chez l’animal. En cas de contact oculaire, rincez immédiatement l’œil avec de l’eau ou du sérum physiologique et protégez l’œil jusqu’à ce que la sensation revienne.

Information pour les patients

Méthémoglobinémie

Informez les patients que l’utilisation d’anesthésiques locaux peut provoquer une méthémoglobinémie, une affection grave qui doit être traitée rapidement. Conseillez aux patients ou aux soignants d’arrêter l’utilisation et de consulter immédiatement un médecin si eux-mêmes ou une personne dont ils ont la charge présentent les signes ou symptômes suivants : peau de couleur pâle, grise ou bleue (cyanose) ; maux de tête ; accélération du rythme cardiaque ; essoufflement ; étourdissement ; ou fatigue.

Interactions médicamenteuses

Médicaments antiarythmiques
Le timbre de lidocaïne à 5% doit être utilisé avec prudence chez les patients recevant des médicaments antiarythmiques de classe I (tels que la tocaïnide et la mexilétine) car les effets toxiques sont additifs et potentiellement synergiques.

Anesthésiques locaux
Lorsque le patch de lidocaïne 5% est utilisé de façon concomitante avec d’autres produits contenant des agents anesthésiques locaux, la quantité absorbée de toutes les formulations doit être prise en compte.

Médicaments susceptibles de provoquer une méthémoglobinémie lorsqu’ils sont utilisés avec le patch de lidocaïne 5%

Les patients auxquels on administre des anesthésiques locaux ont un risque accru de développer une méthémoglobinémie lorsqu’ils sont exposés simultanément aux médicaments suivants, qui pourraient inclure d’autres anesthésiques locaux :

Exemples de médicaments associés à la méthémoglobinémie

Carcinogenèse, Mutagenèse, altération de la fertilité

Carcinogenèse
Un métabolite mineur, la 2,6-xylidine, s’est révélé cancérigène chez le rat. La concentration sanguine de ce métabolite est négligeable après application du patch de lidocaïne à 5%.

Mutagenèse
Lidocaïne HCl n’est pas mutagène dans le test des microsomes de Salmonella/mammifères ni clastogène dans le test d’aberration chromosomique avec des lymphocytes humains et le test du micronoyau de souris.

Détérioration de la fertilité
L’effet du patch de lidocaïne 5% sur la fertilité n’a pas été étudié.

Grossesse

Effets tératogènes
Catégorie de grossesse B.
Le patch de lidocaïne 5% n’a pas été étudié pendant la grossesse. Des études de reproduction avec la lidocaïne ont été réalisées chez le rat à des doses allant jusqu’à 30 mg/kg par voie sous-cutanée et n’ont révélé aucune preuve de danger pour le ftus dû à la lidocaïne. Il n’existe cependant pas d’études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. Les études de reproduction chez l’animal n’étant pas toujours prédictives de la réponse chez l’homme, le patch de lidocaïne 5% ne doit être utilisé pendant la grossesse qu’en cas de nécessité évidente.

Labor et accouchement

Lidocaïne Patch 5% n’a pas été étudiée pendant le travail et l’accouchement. La lidocaïne n’est pas contre-indiquée en cas de travail et d’accouchement. En cas d’utilisation concomitante de Lidocaine Patch 5% avec d’autres produits contenant de la lidocaïne, les doses totales apportées par toutes les formulations doivent être prises en compte.

Mères allaitantes

Lidocaine Patch 5% n’a pas été étudié chez les mères allaitantes. La lidocaïne est excrétée dans le lait humain, et le rapport lait : plasma de la lidocaïne est de 0,4. La prudence est de mise lorsque le patch de lidocaïne à 5% est administré à une femme qui allaite.

Utilisation pédiatrique

La sécurité et l’efficacité chez les patients pédiatriques n’ont pas été établies.

Réactions indésirables

Réactions au site d’application
Pendant ou immédiatement après le traitement par le patch de lidocaïne 5%, la peau au site d’application peut développer des cloques, des ecchymoses, une sensation de brûlure, une dépigmentation, une dermatite, une décoloration, un œdème, un érythème, une exfoliation, une irritation, des papules, une pétéchie, un prurit, des vésicules, ou peut être le siège d’une sensation anormale. Ces réactions sont généralement légères et transitoires, se résolvant spontanément en quelques minutes à quelques heures.

Réactions allergiques
Des réactions allergiques et anaphylactoïdes associées à la lidocaïne, bien que rares, peuvent survenir. Elles sont caractérisées par un angioedème, un bronchospasme, une dermatite, une dyspnée, une hypersensibilité, un laryngospasme, un prurit, un choc et une urticaire. S’ils surviennent, ils doivent être pris en charge par des moyens conventionnels. La détection de la sensibilité par des tests cutanés est d’une valeur douteuse.

Autres effets indésirables
En raison de la nature et de la limitation des rapports spontanés dans le cadre de la surveillance post-commercialisation, la causalité n’a pas été établie pour les effets indésirables supplémentaires rapportés, notamment :

Asthénie, confusion, désorientation, vertiges, céphalées, hyperesthésie, hypoesthésie, sensation de tête légère, goût métallique, nausées, nervosité, douleur exacerbée, paresthésie, somnolence, altération du goût, vomissements, troubles visuels tels que vision trouble, bouffées vasomotrices, acouphènes et tremblements.

Réactions systémiques (liées à la dose)
Les réactions indésirables systémiques après une utilisation appropriée du patch de lidocaïne à 5% sont peu probables, en raison de la faible dose absorbée (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE, Pharmacocinétique). Les effets indésirables systémiques de la lidocaïne sont de nature similaire à ceux observés avec d’autres anesthésiques locaux de type amide, y compris l’excitation et/ou la dépression du SNC (étourdissements, nervosité, appréhension, euphorie, confusion, étourdissements, somnolence, acouphènes, vision trouble ou double, vomissements, sensations de chaleur, de froid ou d’engourdissement, secousses, tremblements, convulsions, perte de conscience, dépression et arrêt respiratoires). Les réactions excitatrices du SNC peuvent être brèves ou ne pas se produire du tout, auquel cas la première manifestation peut être une somnolence qui se transforme en inconscience. Les manifestations cardiovasculaires peuvent inclure une bradycardie, une hypotension et un collapsus cardiovasculaire conduisant à un arrêt.

Surdosage

Le surdosage en lidocaïne par absorption cutanée est rare, mais pourrait se produire. En cas de suspicion de surdosage en lidocaïne (voir RÉACTIONS INDÉSIRABLES, Réactions systémiques), la concentration sanguine du médicament doit être vérifiée. La prise en charge du surdosage comprend une surveillance étroite, des soins de soutien et un traitement symptomatique. La dialyse a une valeur négligeable dans le traitement d’un surdosage aigu de lidocaïne.

En l’absence de surdosage topique massif ou d’ingestion orale, l’évaluation des symptômes de toxicité doit inclure la prise en compte d’autres étiologies pour les effets cliniques, ou un surdosage provenant d’autres sources de lidocaïne ou d’autres anesthésiques locaux.

La DL50 orale de la lidocaïne HCl est de 459 (346 à 773) mg/kg (sous forme de sel) chez les rats femelles non à jeun et de 214 (159 à 324) mg/kg (sous forme de sel) chez les rats femelles à jeun, ce qui équivaut à environ 4 000 mg et 2 000 mg, respectivement, chez un homme de 60 kg à 70 kg, sur la base des facteurs de conversion de la dose de surface équivalente entre les espèces.

Dosage et administration du patch de lidocaïne

Appliquer le patch de lidocaïne à 5% sur la peau intacte pour couvrir la zone la plus douloureuse. Appliquer le nombre prescrit de patchs (maximum 3), une seule fois pendant un maximum de 12 heures sur une période de 24 heures. Les timbres peuvent être coupés en plus petits formats à l’aide de ciseaux avant de retirer la pellicule détachable (voir MANIPULATION ET ÉLIMINATION). On peut porter des vêtements sur la zone d’application. Des zones de traitement plus petites sont recommandées chez un patient affaibli, ou un patient dont l’élimination est altérée.

Si une irritation ou une sensation de brûlure survient pendant l’application, retirez le(s) patch(s) et ne le(s) réappliquez pas jusqu’à ce que l’irritation disparaisse.

Lorsque le patch de lidocaïne à 5% est utilisé en même temps que d’autres produits contenant des agents anesthésiques locaux, la quantité absorbée par toutes les formulations doit être prise en compte.

Le patch de lidocaïne à 5% peut ne pas coller s’il est mouillé. Évitez tout contact avec l’eau, par exemple en vous baignant, en nageant ou en prenant une douche.

Manipulation et élimination

Les mains doivent être lavées après la manipulation du patch de lidocaïne à 5%, et le contact des yeux avec le patch de lidocaïne à 5% doit être évité. Ne pas conserver le patch en dehors de l’enveloppe scellée. Appliquez-le immédiatement après l’avoir retiré de l’enveloppe protectrice. Pliez les timbres usagés de façon à ce que le côté adhésif colle à lui-même et jetez les timbres usagés ou les morceaux de timbres coupés en toute sécurité dans un endroit où les enfants et les animaux domestiques ne peuvent pas les atteindre. Le patch de lidocaïne 5% doit être conservé hors de portée des enfants.

Comment est fourni le patch de lidocaïne

Le patch de lidocaïne 5% est disponible sous les formes suivantes :

Carton de 30 patchs, emballés dans des enveloppes individuelles de sécurité pour les enfants.

NDC 65162-791-08

Conserver entre 20° et 25°C (68° à 77°F) ; excursions autorisées entre 15° et 30°C (59° à 86°F) .

Pour plus d’informations, appelez Amneal Pharmaceuticals au 1-877-835-5472.

Fabriqué par :

Amneal Pharmaceuticals

Piscataway, NJ 08854

Distribué par :

Amneal Pharmaceuticals

Glasgow, KY 42141

Rev. 07-2019-02

Panneau d’affichage principal

.