Formulazioni topiche

Principi generali delle formulazioni topiche

Le formulazioni topiche sono applicate direttamente sulla pelle. I vantaggi di questo includono:

Una dose maggiore di farmaco viene applicata dove è necessario
Sono ridotti gli effetti collaterali e la tossicità per altri organi rispetto ai farmaci sistemici.

Gli svantaggi delle formulazioni topiche includono:

Possono essere lunghe da applicare
A volte, il regime può essere complicato, soprattutto se sono state prescritte diverse formulazioni
Le applicazioni possono anche essere disordinate o scomode.

Le formulazioni topiche sono composte in un veicolo, o base, che può essere ottimizzato per un particolare sito del corpo o tipo di condizione della pelle. Il prodotto può essere progettato per essere idratante o per massimizzare la penetrazione di un ingrediente attivo, spesso una medicina, dentro o attraverso la pelle.

La quantità di principio attivo che viene assorbita attraverso la pelle dipende dai seguenti fattori:

La pelle sottile assorbe più della pelle spessa – lo spessore della pelle varia con la sede del corpo, l’età e il disturbo specifico della pelle
La funzione di barriera della pelle – questa può essere interrotta da dermatiti, ittiosi e agenti cheratolitici (come l’acido salicilico), quindi può assorbire più farmaci della pelle normale intatta
L’assorbimento del principio attivo è maggiore dove c’è occlusione, come nelle pieghe della pelle, sotto le medicazioni, o quando viene utilizzata una formulazione untuosa e grassa
Le piccole molecole sono più facilmente assorbite attraverso la pelle rispetto alle grandi molecole
I composti lipofili sono meglio assorbiti rispetto ai composti idrofili
Le concentrazioni più alte del principio attivo possono penetrare più delle concentrazioni più basse
Altri ingredienti nella formulazione possono interagire per aumentare o ridurre la potenza o i tassi di assorbimento.

Minori differenze nella formulazione possono fare differenze sorprendenti per l’efficacia di un farmaco topico.

Quantità di formulazioni topiche

Quanto farmaco topico prescrivere può sfidare il dermatologo più esperto. Dipende da:

Il veicolo
Lo spessore dell’applicazione
L’area totale da trattare
La frequenza dell’applicazione
La durata del trattamento.

Prevediamo che 1 g di crema si distribuisca su un’area di 10 cm2 di pelle; un unguento si distribuisce un po’ di più. L’unità polpastrello (0,5 g) è una guida per la quantità di una crema o pomata necessaria per trattare una zona per un certo tempo. Un’unità polpastrello copre un lato di 2 mani piatte, e un grammo copre entrambi i lati delle due mani del paziente.

Ci vogliono 20-30 g di crema o unguento per coprire una volta il corpo totale di un adulto.

Veicoli usati per le formulazioni topiche

Le formulazioni topiche contengono un ingrediente attivo, spesso un farmaco o una droga o un vegetale, e un veicolo. Il veicolo di solito contiene acqua, olio, alcool o glicole propilenico mescolato con conservanti, emulsionanti, promotori di assorbimento e profumi.

La tabella sottostante descrive diverse formulazioni. I produttori interpretano le definizioni in vari modi, quindi una preparazione simile potrebbe essere chiamata lozione, gel o crema.

Classificazione delle formulazioni topiche
Soluzione	Lozione acquosa o alcolica contenente una polvere dissolta.
	Lotion	Di solito considerato più spesso di una soluzione e più probabile che contenga olio oltre ad acqua o alcool. Una lozione agitata si separa in parti con il tempo, quindi ha bisogno di essere agitata in sospensione prima dell’uso.
Crema	Più spessa di una lozione, mantenendo la sua forma, per esempio, un’emulsione 50/50 di olio e acqua. Richiede un conservante per prolungare la durata di conservazione. Spesso idratante.
Unguento	Semi-solido, senza acqua o quasi senza acqua (80% olio). Grasso, appiccicoso, emolliente, protettivo, occlusivo. Non c’è bisogno di conservanti, quindi l’allergia da contatto è rara. Può includere un idrocarburo (paraffina), grasso di lana, cera d’api, macrogoli, cera emulsionante, cetrimide o olio vegetale (olio di oliva, olio di arachide, olio di cocco).
	Gel	Emulsione acquosa o alcolica monofasica semisolida, spesso a base di cellulosa e si liquefa a contatto con la pelle. Spesso include conservanti e profumi.
Pasta	Una sospensione concentrata di olio, acqua e polvere.
Schiuma aerosol o spray	Una soluzione con propellente pressurizzato.
Polvere	Solido, per esempio, talco (un minerale) o amido di mais (vegetale).
	Solido	Antiperspirante o crema solare in stick. Può sciogliersi al raggiungimento della temperatura corporea (ad esempio, una supposta).
Cerotto transdermico	Il sistema di consegna del farmaco permette un dosaggio preciso: include un adesivo.

Altri termini usati dai produttori cosmetici e farmaceutici includono emulsione, vernice, sospensione, latte, sciroppo, collodio, balsamo e nebbia. Le formule possono avere ingredienti misti con più di un tipo di veicolo.

Fattori nella scelta del veicolo o della base per un farmaco topico includono la natura del disturbo cutaneo e la sua sede.

Quando un farmacista compone una miscela, questa è composta estemporaneamente. Gli ingredienti grezzi (spesso di origine naturale) sono chiamati galenici. Possono essere aggiunti a un veicolo o a un prodotto di marca.

Come la natura della dermatosi influenza la scelta della formulazione topica?

Per condizioni di pelle umida o grassa – creme, lozioni e paste essiccanti sono più adatti.
Per condizioni di pelle secca e squamosa – unguenti e oli sono appropriati.
Per la pelle infiammata – usare impacchi e bagni bagnati seguiti da creme o unguenti.
Rotture e piaghe – trattare con applicazioni blande; evitare alcool e preparazioni acide.

In che modo la sede del problema cutaneo influenza la scelta della formulazione topica?

Palmi e suole – un unguento o una crema possono essere preferiti.
Pieghe della pelle – usare una crema o una lozione (le pomate sono troppo occlusive per questi siti)
Aree umide – una lozione, una soluzione, un gel o una schiuma sono solitamente i migliori.
Superfici mucose – fare attenzione a prescrivere formulazioni non irritanti per evitare di irritare le superfici erose.

Circostanze particolari

Formulazioni topiche per neonati

La funzione di barriera della pelle dei neonati a termine è quasi la stessa dei bambini più grandi e degli adulti. Tuttavia, la funzione di barriera nei neonati prematuri è notevolmente compromessa.

La superficie di un bambino è proporzionalmente molto più grande di quella di un adulto. Organi come il fegato, i reni, il sangue e il sistema nervoso centrale non sono completamente sviluppati. Questo significa che i farmaci applicati topicamente possono avere maggiori probabilità di provocare effetti collaterali e tossicità.

Formulazioni topiche durante la gravidanza e l’allattamento

Come i farmaci orali, alcuni farmaci topici possono essere poco sicuri durante la gravidanza e l’allattamento. Questi includono:

Podophyllin
Dithranol
5-fluorouracile
Acido salicilico

I farmaci sono classificati secondo il loro rischio. Il sistema di classificazione FDA è spesso usato. Seguono le categorie di gravidanza usate in Nuova Zelanda.

Categoria A

Farmaci che sono stati presi da un gran numero di donne incinte e di donne in età fertile senza che sia stato osservato un aumento provato della frequenza di malformazioni o altri effetti nocivi diretti o indiretti sul feto.

Categoria B1

Farmaci che sono stati assunti solo da un numero limitato di donne incinte e di donne in età fertile, senza che sia stato osservato un aumento della frequenza di malformazioni o di altri effetti nocivi diretti o indiretti sul feto umano. Categoria B2Farmaci che sono stati assunti solo da un numero limitato di donne incinte e di donne in età fertile, senza che sia stato osservato un aumento della frequenza di malformazioni o di altri effetti nocivi diretti o indiretti sul feto umano. Gli studi sugli animali sono inadeguati o possono mancare, ma i dati disponibili non mostrano alcuna prova di un aumento del verificarsi di danni al feto.

Categoria B3

Farmaci che sono stati assunti solo da un numero limitato di donne incinte e di donne in età fertile, senza che sia stato osservato un aumento della frequenza di malformazioni o altri effetti nocivi diretti o indiretti sul feto umano. Gli studi sugli animali hanno mostrato l’evidenza di un aumento dei danni al feto, il cui significato è considerato incerto negli esseri umani.

Categoria C

Farmaci che, a causa dei loro effetti farmacologici, hanno causato o possono essere sospettati di causare effetti dannosi sul feto umano o sul neonato senza causare malformazioni. Questi effetti possono essere reversibili.

Categoria D

Farmaci che hanno causato o si sospetta che abbiano causato o si può prevedere che causino un aumento dell’incidenza di malformazioni fetali umane o danni irreversibili. Questi farmaci possono anche avere effetti farmacologici avversi.

Categoria X

Farmaci che hanno un rischio così alto di causare danni permanenti al feto che non dovrebbero essere usati in gravidanza o quando c’è la possibilità di una gravidanza.

Suggerimenti per l’uso di agenti topici

Gli steroidi topici e gli emollienti sono più efficaci se la pelle è leggermente bagnata. Quindi il momento più efficace per applicarli è entro 3 minuti dopo un bagno o una doccia. Applica lo steroide solo sulle aree attive. Se ti è stato prescritto anche un emolliente, aspetta qualche minuto che lo steroide topico penetri, poi applica ampiamente l’emolliente.
Le lamentele che i prodotti pungono sulla pelle del viso sono comuni, soprattutto se la pelle è umida al momento dell’applicazione. Attendere 20 minuti, e il bruciore è spesso molto meno fastidioso.
Il bruciore è comune con lozioni e creme e talvolta si verifica anche con le pomate. Un cambio di formulazione piuttosto che di medicinale può risolvere il problema. A volte è meglio sopportare il bruciore, che spesso dura solo pochi minuti perché dopo alcune applicazioni di un trattamento efficace la pelle guarisce e il bruciore diminuisce.
Ottieni un applicatore di lozione per il corpo per applicare il prodotto in una zona difficile da raggiungere, in particolare la schiena.
Se è difficile spremere la crema o la pomata, taglia l’estremità del tubo. Si noti che questo può invalidare la data di scadenza e aumentare la possibilità di contaminazione del prodotto.