Forma de dosificación: parche
Revisado médicamente por Drugs.com. Última actualización el 1 de agosto de 2020.
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Descripción del parche de lidocaína
El parche de lidocaína al 5% está compuesto por un material adhesivo que contiene un 5% de lidocaína, USP, que se aplica a un soporte de poliéster no tejido y se cubre con un forro de liberación de película de tereftalato de polietileno (PET). El revestimiento antiadherente se retira antes de la aplicación en la piel. El tamaño del parche es de 10 cm × 14 cm.
Lidocaína, USP se designa químicamente como acetamida, 2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenilo), tiene una relación de partición octanol: agua de 43 a pH 7.4, y tiene la siguiente estructura:
Cada parche adhesivo contiene 700 mg de lidocaína, USP (50 mg por gramo de adhesivo) en una base acuosa. También contiene los siguientes ingredientes inactivos: aminoacetato de dihidroxialuminio, edetato disódico, gelatina, glicerina, caolín, metilparabeno, alcohol polivinílico, propilparabeno, propilenglicol, carboximetilcelulosa de sodio, poliacrilato de sodio parcialmente neutralizado, D-sorbitol, ácido tartárico y urea.
Parche de lidocaína – Farmacología clínica
Farmacodinámica
La lidocaína es un agente anestésico local de tipo amida y se sugiere que estabiliza las membranas neuronales mediante la inhibición de los flujos iónicos necesarios para el inicio y la conducción de los impulsos.
La penetración de lidocaína en la piel intacta tras la aplicación del parche de lidocaína al 5% es suficiente para producir un efecto analgésico, pero menor que la cantidad necesaria para producir un bloqueo sensorial completo.
Farmacocinética
Absorción
La cantidad de lidocaína absorbida sistémicamente del parche de lidocaína al 5% está directamente relacionada tanto con la duración de la aplicación como con la superficie sobre la que se aplica. En un estudio farmacocinético, se aplicaron tres parches de lidocaína sobre un área de 420 cm2 de piel intacta en la espalda de voluntarios normales durante 12 horas. Se extrajeron muestras de sangre para determinar la concentración de lidocaína durante la aplicación y durante las 12 horas siguientes a la retirada de los parches. Los resultados se resumen en la Tabla 1.
Tabla 1 Absorción de lidocaína del parche de lidocaína al 5%
Voluntarios normales (n = 15, 12-horas de uso)
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Parche de lidocaína |
.
Aplicación Sitio |
Superficie (cm2) |
Dosis Absorbida (mg) |
Cmáx (mcg/mL) |
Tmáx (hr) |
3 parches (2100 mg) |
Atrás |
64 ± 32 |
0.13 ± 0.06 |
11 hr |
Cuando el parche de lidocaína al 5% se utiliza según las instrucciones de dosificación recomendadas, sólo se espera que se absorba el 3 ± 2% de la dosis aplicada. Al menos el 95% (665 mg) de lidocaína permanecerá en un parche usado. La concentración sanguínea máxima media de lidocaína es de unos 0,13 mcg/mL (aproximadamente 1/10 de la concentración terapéutica necesaria para tratar las arritmias cardíacas). La aplicación repetida de tres parches simultáneamente durante 12 horas (dosis máxima diaria recomendada), una vez al día durante tres días, indicó que la concentración de lidocaína no aumenta con el uso diario. El perfil farmacocinético plasmático medio de los 15 voluntarios sanos se muestra en la Figura 1.
Figura 1
Concentraciones sanguíneas medias de lidocaína tras tres aplicaciones diarias consecutivas de tres parches de lidocaína simultáneamente durante 12 horas al día en voluntarios sanos (n = 15).
Distribución
Cuando se administra lidocaína por vía intravenosa a voluntarios sanos, el volumen de distribución es de 0,7 a 2,7 L/kg (media de 1,5 ± 0,6 SD, n = 15). En las concentraciones producidas por la aplicación del parche de lidocaína al 5%, la lidocaína se une aproximadamente en un 70% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la glicoproteína alfa-1 ácida. A concentraciones plasmáticas mucho más altas (1 a 4 mcg/mL de base libre), la unión de la lidocaína a las proteínas plasmáticas es dependiente de la concentración. La lidocaína atraviesa las barreras placentaria y hematoencefálica, presumiblemente por difusión pasiva.
Metabolismo
Se desconoce si la lidocaína se metaboliza en la piel. La lidocaína se metaboliza rápidamente en el hígado en una serie de metabolitos, entre los que se encuentran la monoetilglicinexilidida (MEGX) y la glicinexilidida (GX), ambos con una actividad farmacológica similar a la de la lidocaína, pero menos potente. Un metabolito menor, la 2,6-xilidina, tiene una actividad farmacológica desconocida pero es carcinogénica en ratas. La concentración en sangre de este metabolito es insignificante tras la aplicación del parche de lidocaína al 5%. Tras la administración intravenosa, las concentraciones de MEGX y GX en suero oscilan entre el 11% y el 36% y entre el 5% y el 11% de las concentraciones de lidocaína, respectivamente.
Excreción
La lidocaína y sus metabolitos se excretan por los riñones. Menos del 10% de la lidocaína se excreta sin cambios. La semivida de eliminación de lidocaína del plasma tras la administración intravenosa es de 81 a 149 minutos (media de 107 ± 22 SD, n = 15). El aclaramiento sistémico es de 0,33 a 0,90 L/min (media de 0,64 ± 0,18 DE, n = 15).
Estudios clínicos
El tratamiento de dosis única con Lidocaína Parche 5% se comparó con el tratamiento con el parche vehículo (sin lidocaína), y con la ausencia de tratamiento (sólo observación) en un ensayo clínico doble ciego y cruzado con 35 pacientes con neuralgia post-herpética. La intensidad del dolor y las puntuaciones de alivio del dolor se evaluaron periódicamente durante 12 horas. Lidocaína Parche 5% funcionó estadísticamente mejor que el parche vehículo en cuanto a la intensidad del dolor de 4 a 12 horas.
Se comparó el tratamiento de dosis múltiples durante dos semanas con Lidocaína Parche 5% con el parche vehículo (sin lidocaína) en un ensayo clínico doble ciego y cruzado de diseño de tipo retirada realizado en 32 pacientes, que fueron considerados como respondedores al uso abierto de Lidocaína Parche 5% antes del estudio. Se evaluó el tipo de dolor constante, pero no el dolor inducido por estímulos sensoriales (disestesia). Se observaron diferencias estadísticamente significativas a favor del parche de lidocaína al 5% en cuanto al tiempo hasta la salida del ensayo (14 frente a 3,8 días con un valor p <0,001), la media diaria de alivio del dolor y la preferencia de tratamiento de los pacientes. Aproximadamente la mitad de los pacientes también tomaron medicación oral utilizada habitualmente en el tratamiento de la neuralgia posherpética. El grado de uso de la medicación concomitante fue similar en los dos grupos de tratamiento.
INDICACIÓN Y USO
Lidocaína Parche 5% está indicada para el alivio del dolor asociado a la neuralgia post-herpética. Debe aplicarse únicamente sobre la piel intacta.
Contraindicaciones
El parche de lidocaína al 5% está contraindicado en pacientes con un historial conocido de sensibilidad a los anestésicos locales del tipo amida, o a cualquier otro componente del producto.
Advertencias
Riesgo de metahemoglobinemia
Se han notificado casos de metahemoglobinemia en asociación con el uso de anestésicos locales. Aunque todos los pacientes corren el riesgo de sufrir metahemoglobinemia, los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, metahemoglobinemia congénita o idiopática, compromiso cardíaco o pulmonar, bebés menores de 6 meses de edad y exposición concurrente a agentes oxidantes o sus metabolitos son más susceptibles de desarrollar manifestaciones clínicas de la condición. Si se deben utilizar anestésicos locales en estos pacientes, se recomienda una estrecha vigilancia de los síntomas y signos de metahemoglobinemia.
Los signos de metahemoglobinemia pueden aparecer inmediatamente o pueden retrasarse algunas horas después de la exposición, y se caracterizan por una decoloración cianótica de la piel y/o una coloración anormal de la sangre. Los niveles de metahemoglobina pueden seguir aumentando; por lo tanto, se requiere un tratamiento inmediato para evitar efectos adversos más graves en el sistema nervioso central y cardiovascular, incluyendo convulsiones, coma, arritmias y la muerte. Interrumpir la lidocaína y cualquier otro agente oxidante. Dependiendo de la gravedad de los signos y síntomas, los pacientes pueden responder a los cuidados de apoyo, es decir, oxigenoterapia, hidratación. Una presentación clínica más grave puede requerir tratamiento con azul de metileno, exanguinotransfusión u oxígeno hiperbárico.
Exposición accidental en niños
Incluso un parche de lidocaína usado contiene una gran cantidad de lidocaína (al menos 665 mg). Existe la posibilidad de que un niño pequeño o una mascota sufra efectos adversos graves por masticar o ingerir un parche de lidocaína nuevo o usado, aunque no se ha evaluado el riesgo con esta formulación. Es importante que los pacientes guarden y desechen el parche de lidocaína al 5% fuera del alcance de los niños, los animales domésticos y otras personas (ver MANIPULACIÓN Y ELIMINACIÓN).
Dosificación excesiva
La dosificación excesiva mediante la aplicación del parche de lidocaína al 5% en zonas más extensas o durante un tiempo de uso más prolongado que el recomendado podría dar lugar a un aumento de la absorción de lidocaína y a concentraciones sanguíneas elevadas, dando lugar a efectos adversos graves (ver REACCIONES ADVERSAS, Reacciones sistémicas). La toxicidad de la lidocaína podría esperarse en concentraciones sanguíneas de lidocaína superiores a 5 mcg/mL. La concentración sanguínea de lidocaína está determinada por la tasa de absorción y eliminación sistémica. Una mayor duración de la aplicación, la aplicación de un número de parches superior al recomendado, los pacientes de menor tamaño o una eliminación alterada pueden contribuir a aumentar la concentración de lidocaína en sangre. Con la dosis recomendada de Lidocaína Parche 5%, la concentración sanguínea máxima media es de aproximadamente 0,13 mcg/mL, pero se han observado concentraciones superiores a 0,25 mcg/mL en algunos individuos.
Precauciones
Generales
Enfermedad hepática
Los pacientes con enfermedad hepática grave tienen un mayor riesgo de desarrollar concentraciones sanguíneas tóxicas de lidocaína, debido a su incapacidad para metabolizar la lidocaína normalmente.
Reacciones alérgicas
Los pacientes alérgicos a los derivados del ácido paraaminobenzoico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc.) no han mostrado sensibilidad cruzada a la lidocaína. Sin embargo, Lidocaína Parche 5% debe utilizarse con precaución en pacientes con un historial de sensibilidades al medicamento, especialmente si el agente etiológico es incierto.
Piel no intacta
La aplicación en piel rota o inflamada, aunque no se ha probado, puede dar lugar a concentraciones sanguíneas más altas de lidocaína por una mayor absorción. El parche de lidocaína al 5% sólo se recomienda para su uso en piel intacta.
Fuentes de calor externas
No se recomienda la colocación de fuentes de calor externas, como almohadillas térmicas o mantas eléctricas, sobre los parches de lidocaína, ya que no se ha evaluado y puede aumentar los niveles de lidocaína en plasma.
Exposición ocular
El contacto del parche de lidocaína al 5% con los ojos, aunque no se ha estudiado, debe evitarse en base a los hallazgos de irritación ocular grave con el uso de productos similares en animales. Si se produce el contacto con los ojos, lávelos inmediatamente con agua o suero fisiológico y proteja el ojo hasta que se recupere la sensibilidad.
Información para los pacientes
Metemoglobinemia
Informe a los pacientes de que el uso de anestésicos locales puede causar metahemoglobinemia, una afección grave que debe tratarse rápidamente. Aconseje a los pacientes o a los cuidadores que interrumpan el uso y busquen atención médica inmediata si ellos o alguien a su cargo experimenta los siguientes signos o síntomas: piel pálida, gris o de color azul (cianosis); dolor de cabeza; frecuencia cardíaca rápida; dificultad para respirar; aturdimiento; o fatiga.
Interacciones medicamentosas
Fármacos antiarrítmicos
El parche de lidocaína al 5% debe utilizarse con precaución en pacientes que reciban fármacos antiarrítmicos de clase I (como tocainida y mexiletina) ya que los efectos tóxicos son aditivos y potencialmente sinérgicos.
Anestésicos locales
Cuando el parche de lidocaína al 5% se utiliza de forma concomitante con otros productos que contienen agentes anestésicos locales, se debe tener en cuenta la cantidad absorbida de todas las formulaciones.
Fármacos que pueden causar metahemoglobinemia cuando se utilizan con Lidocaína Parche 5%
Los pacientes a los que se les administran anestésicos locales tienen un mayor riesgo de desarrollar metahemoglobinemia cuando se exponen simultáneamente a los siguientes fármacos, que podrían incluir otros anestésicos locales:
Ejemplos de fármacos asociados a la metahemoglobinemia
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Clase |
Ejemplos |
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Nitratos/Nitritos |
Óxido nítrico, nitroglicerina, nitroprusiato, óxido nitroso |
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Anestésicos locales |
Articaína, benzocaína, bupivacaína, lidocaína, mepivacaína, prilocaína, procaína, ropivacaína, tetracaína |
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Agentes antineoplásicos |
ciclofosfamida, flutamida, hidroxiurea, ifosfamida, rasburicase |
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Antibióticos |
dapsona, nitrofurantoína, ácido paraaminosalicílico, sulfonamidas |
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Antimaláricos |
Cloroquina, primaquina |
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Anticonvulsivos |
fenobarbital, fenitoína, valproato sódico |
Otros medicamentos |
acetaminofén, metoclopramida, quinina, sulfasalazina |
Carcinogénesis, Mutagénesis, alteración de la fertilidad
Carcinogénesis
Se ha descubierto que un metabolito menor, la 2,6-xilidina, es cancerígeno en ratas. La concentración en sangre de este metabolito es insignificante tras la aplicación del parche de lidocaína al 5%.
Mutagénesis
El HCl de lidocaína no es mutagénico en el ensayo de microsomas de Salmonella/mamíferos ni clastogénico en el ensayo de aberración cromosómica con linfocitos humanos y en el ensayo de micronúcleos de ratón.
Deterioro de la fertilidad
No se ha estudiado el efecto del parche de lidocaína al 5% sobre la fertilidad.
Embarazo
Efectos teratogénicos
Embarazo categoría B.
El parche de lidocaína al 5% no se ha estudiado en el embarazo. Se han realizado estudios de reproducción con lidocaína en ratas a dosis de hasta 30 mg/kg por vía subcutánea y no han revelado ninguna evidencia de daño al feto debido a la lidocaína. Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta en humanos, el parche de lidocaína al 5% debe usarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.
Parto y alumbramiento
El parche de lidocaína al 5% no ha sido estudiado en el parto. La lidocaína no está contraindicada en el parto. En caso de que el parche de lidocaína al 5% se utilice de forma concomitante con otros productos que contengan lidocaína, deben tenerse en cuenta las dosis totales aportadas por todas las formulaciones.
Madres lactantes
El parche de lidocaína al 5% no se ha estudiado en madres lactantes. La lidocaína se excreta en la leche humana, y la relación leche: plasma de lidocaína es de 0,4. Se debe tener precaución cuando se administre Lidocaína Parche 5% a una mujer lactante.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Reacciones adversas
Durante o inmediatamente después del tratamiento con Lidocaína Parche 5%, la piel en el lugar de aplicación puede desarrollar ampollas, hematomas, sensación de quemazón, despigmentación, dermatitis, decoloración, edema, eritema, exfoliación, irritación, pápulas, petequias, prurito, vesículas o puede ser el lugar de una sensación anormal. Estas reacciones son generalmente leves y transitorias, resolviéndose espontáneamente en unos pocos minutos a horas.
Reacciones alérgicas
Las reacciones alérgicas y anafilácticas asociadas a lidocaína, aunque raras, pueden ocurrir. Se caracterizan por angioedema, broncoespasmo, dermatitis, disnea, hipersensibilidad, laringoespasmo, prurito, shock y urticaria. Si se producen, deben tratarse por medios convencionales. La detección de sensibilidad mediante pruebas cutáneas es de dudoso valor.
Otros acontecimientos adversos
Debido a la naturaleza y a la limitación de las notificaciones espontáneas en la vigilancia postcomercialización, no se ha establecido la causalidad de los acontecimientos adversos adicionales notificados, incluyendo:
Astenia, confusión, desorientación, mareos, cefalea, hiperestesia, hipoestesia, aturdimiento, sabor metálico, náuseas, nerviosismo, dolor exacerbado, parestesia, somnolencia, alteración del gusto, vómitos, alteraciones visuales como visión borrosa, rubor, tinnitus y temblor.
Reacciones sistémicas (relacionadas con la dosis)
Las reacciones adversas sistémicas tras el uso adecuado del parche de lidocaína al 5% son poco probables, debido a la pequeña dosis absorbida (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Farmacocinética). Los efectos adversos sistémicos de la lidocaína son de naturaleza similar a los observados con otros agentes anestésicos locales tipo amida, incluyendo excitación y/o depresión del SNC (mareo, nerviosismo, aprensión, euforia, confusión, mareo, somnolencia, tinnitus, visión borrosa o doble, vómitos, sensación de calor, frío o entumecimiento, sacudidas, temblores, convulsiones, inconsciencia, depresión y paro respiratorio). Las reacciones excitatorias del SNC pueden ser breves o no producirse en absoluto, en cuyo caso la primera manifestación puede ser la somnolencia que se funde con la inconsciencia. Las manifestaciones cardiovasculares pueden incluir bradicardia, hipotensión y colapso cardiovascular que lleva a la parada.
Sobredosis
La sobredosis de lidocaína por absorción cutánea es rara, pero podría ocurrir. Si hay alguna sospecha de sobredosis de lidocaína (ver REACCIONES ADVERSAS, Reacciones sistémicas), debe comprobarse la concentración sanguínea del fármaco. El manejo de la sobredosis incluye una estrecha vigilancia, cuidados de apoyo y tratamiento sintomático. La diálisis tiene un valor insignificante en el tratamiento de la sobredosis aguda con lidocaína.
En ausencia de una sobredosis tópica masiva o de una ingestión oral, la evaluación de los síntomas de toxicidad debe incluir la consideración de otras etiologías para los efectos clínicos, o la sobredosis de otras fuentes de lidocaína u otros anestésicos locales.
La DL50 de lidocaína HCl por vía oral es de 459 (346 a 773) mg/kg (como la sal) en ratas hembras sin ayuno y de 214 (159 a 324) mg/kg (como la sal) en ratas hembras en ayunas, lo que equivale aproximadamente a 4000 mg y 2000 mg, respectivamente, en un hombre de 60 kg a 70 kg en base a los factores de conversión de dosis de superficie equivalente entre especies.
Dosis y administración del parche de lidocaína
Aplique el parche de lidocaína al 5% sobre la piel intacta para cubrir la zona más dolorosa. Aplicar el número prescrito de parches (máximo 3), una sola vez durante un máximo de 12 horas en un periodo de 24 horas. Los parches pueden cortarse en tamaños más pequeños con unas tijeras antes de retirar el revestimiento de liberación (ver MANIPULACIÓN Y ELIMINACIÓN). Se puede llevar ropa sobre la zona de aplicación. Se recomiendan áreas de tratamiento más pequeñas en un paciente debilitado, o en un paciente con alteración de la eliminación.
Si se produce irritación o sensación de quemazón durante la aplicación, retire el/los parche/s y no vuelva a aplicarlo/s hasta que la irritación desaparezca.
Cuando se utiliza Lidocaína Parche 5% de forma concomitante con otros productos que contienen agentes anestésicos locales, debe tenerse en cuenta la cantidad absorbida de todas las formulaciones.
Lidocaína Parche 5% puede no adherirse si se moja. Evite el contacto con el agua, como bañarse, nadar o ducharse.
Manejo y eliminación
Las manos deben lavarse después de la manipulación de Lidocaína Parche 5%, y debe evitarse el contacto de los ojos con Lidocaína Parche 5%. No almacenar el parche fuera del sobre cerrado. Aplicar inmediatamente después de sacar el sobre protector. Doblar los parches usados para que la cara adhesiva se pegue a sí misma y desechar de forma segura los parches usados o los trozos de parches cortados donde los niños y las mascotas no puedan acceder a ellos. Lidocaína Parche 5% debe mantenerse fuera del alcance de los niños.
Cómo se suministra Lidocaína Parche
Lidocaína Parche 5% está disponible de la siguiente manera:
Caja de 30 parches, envasados en sobres individuales a prueba de niños.
NDC 65162-791-08
Almacenar entre 20° y 25°C (68° y 77°F); se permiten excursiones entre 15° y 30°C (59° y 86°F) .
Para más información, llame a Amneal Pharmaceuticals al 1-877-835-5472.
Fabricado por:
Amneal Pharmaceuticals
Piscataway, NJ 08854
Distribuido por:
Amneal Pharmaceuticals
Glasgow, KY 42141
Rev. 07-2019-02
PANEL DE PRESENTACIÓN PRINCIPAL
| LIDOCAINE Parche de lidocaína |
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Etiquetadora – Amneal Pharmaceuticals LLC (123797875)
| Establecimiento | |||
| Nombre | Dirección | ID/FEI | Operaciones |
| Amneal Pharmaceuticals, LLC | 053542455 | Análisis(65162-791), Etiquetado(65162-791), Fabricación(65162-791), ENVASE(65162-791) | |
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