Formulações tópicas

Princípios gerais para formulações tópicas

Formulações tópicas são aplicadas directamente sobre a pele. As vantagens disto incluem:

Uma dose aumentada de medicação é aplicada onde é necessária
Existem poucos efeitos secundários e toxicidade para outros órgãos em comparação com os medicamentos sistémicos.

Desvantagens das formulações tópicas incluem:

Podem ser demoradas na sua aplicação
De vez em quando, o regime pode ser complicado, especialmente se tiverem sido prescritas várias formulações diferentes
As aplicações também podem ser confusas ou desconfortáveis.

Formulações tópicas são feitas num veículo, ou base, que podem ser optimizadas para um determinado local da carroçaria ou tipo de condição cutânea. O produto pode ser concebido para ser hidratante ou para maximizar a penetração de um ingrediente activo, muitas vezes um medicamento, na ou através da pele.

A quantidade do ingrediente activo que é absorvida através da pele depende dos seguintes factores:

A pele fina absorve mais do que a pele espessa – a espessura da pele varia com o local do corpo, a idade e o distúrbio específico da pele
Função da barreira da pele – esta pode ser perturbada por dermatite, ictiose, e agentes queratolíticos (como o ácido salicílico), pelo que pode absorver mais medicação do que a pele normal intacta
A absorção do ingrediente activo é maior onde há oclusão, como nas dobras cutâneas, sob pensos, ou quando é utilizada uma formulação oleosa e untuosa
As pequenas moléculas são mais facilmente absorvidas através da pele do que as moléculas grandes
Os compostos lipofílicos são melhor absorvidos do que os compostos hidrofílicos
As concentrações mais elevadas do ingrediente activo podem penetrar mais do que as concentrações mais baixas
Outros ingredientes na formulação podem interagir para aumentar ou reduzir a potência ou as taxas de absorção.

As diferenças menores na formulação podem fazer diferenças surpreendentes na eficácia de um medicamento tópico.

Quantidade de formulações tópicas

Quanta medicação tópica a prescrever pode desafiar o dermatologista mais experiente. Depende de:

O veículo
A espessura da aplicação
A área total a ser tratada
A frequência da aplicação
A duração do curso de tratamento.

Expecta 1 g de creme para se espalhar numa área de 10-cm2 de pele; uma pomada espalha-se um pouco mais. A unidade da ponta dos dedos (0,5 g) é um guia para a quantidade de um creme ou pomada necessária para tratar uma área durante um determinado tempo. Uma unidade de ponta de um dedo cobre um lado de 2 mãos planas, e uma grama cobre ambos os lados das duas mãos do paciente.

São necessários 20-30 g de creme ou pomada para cobrir uma vez o corpo total de um adulto.

Veículos utilizados para formulações tópicas

Formulações tópicas contêm um ingrediente activo, frequentemente um medicamento ou fármaco ou botânico, e um veículo. O veículo contém geralmente água, óleo, álcool ou propilenoglicol misturado com conservantes, emulsionantes, promotores de absorção e fragrâncias.

O quadro abaixo descreve diferentes formulações. Os fabricantes interpretam as definições de várias maneiras para que uma preparação semelhante possa ser chamada loção, gel ou creme.

Sólido

Classificação de formulações tópicas
Solução	Loção de água ou álcool contendo um pó dissolvido.
Loção	Usualmente considerada mais espessa do que uma solução e mais susceptível de conter óleo bem como água ou álcool. Uma loção de agitação separa-se em partes com o tempo, pelo que necessita de ser agitada em suspensão antes de ser usada.
Creme	Mais espessa que uma loção, mantendo a sua forma, por exemplo, uma emulsão 50/50 de óleo e água. Requer conservante para prolongar o prazo de validade. Muitas vezes hidratante.
Ointment	Semi-sólido, sem água ou quase sem água (80% de óleo). Lubrificante, pegajoso, emoliente, protector, oclusivo. Não há necessidade de conservante, por isso a alergia de contacto é rara. Pode incluir um hidrocarboneto (parafina), gordura de lã, cera de abelha, macrócolos, cera emulsionante, cetrimida ou óleo vegetal (azeite de oliva, óleo de açafrão, óleo de coco).
Gel	Emulsão semi-sólida aquosa ou alcoólica monofásica, frequentemente baseada em celulose e liquefaz-se ao contacto com a pele. Muitas vezes inclui conservantes e fragrâncias.
Paste	Uma suspensão concentrada de óleo, água e pó.
Espuma de aerossol ou spray	Uma solução com propulsor pressurizado.
Pó	Sólido, por exemplo, talco (um mineral) ou amido de milho (vegetal).
Antiperspirante ou protector solar em bastão. Pode derreter ao atingir a temperatura corporal (por exemplo, um supositório).
Passo de transferência	Sistema de entrega de resíduos permite uma dosagem precisa: inclui um adesivo.

Outros termos utilizados pelos fabricantes de cosméticos e farmacêuticos incluem emulsão, tinta, suspensão, leite, xarope, colódio, bálsamo e névoa. As fórmulas podem ter ingredientes misturados com mais de um tipo de veículo.

Factores na escolha do veículo ou base para um medicamento tópico incluem a natureza da queixa cutânea e o seu local.

Quando um farmacêutico faz uma mistura, esta é composta extemporaneamente. Os ingredientes brutos (muitas vezes de origem natural) são chamados galénicos. Podem ser adicionados a um veículo ou a um produto de marca.

Como é que a natureza da dermatose influencia a escolha da formulação tópica?

Para condições de pele molhada ou com ozono – cremes, loções, e pastas secas são mais adequados.
Para condições de pele seca e escamosa – pomadas e óleos são apropriados.
Para pele inflamada – utilizar compressas e molhados seguidos de cremes ou pomadas.
Fendas e feridas – tratar com aplicações brancas; evitar álcool e preparações ácidas.

Como é que o local do problema cutâneo influencia a escolha da formulação tópica?

Palms and soles – uma pomada ou creme pode ser preferível.
Pregas de pele – usar um creme ou uma loção (as pomadas são demasiado oclusivas para estes sítios)
Áreas lácteas – uma loção, solução, gel, ou espuma é geralmente melhor.
Superfícies mucosas – ter o cuidado de prescrever formulações não irritantes para evitar superfícies erodidas irritantes.

Condições especiais

Formulações tópicas para recém-nascidos

A função de barreira cutânea de recém-nascidos a termo é quase a mesma que em crianças mais velhas e adultos. No entanto, a função de barreira em bebés prematuros é acentuadamente prejudicada.

A área de superfície de um bebé é proporcionalmente muito maior do que a de um adulto. Órgãos tais como o fígado, rins, sangue e sistema nervoso central não estão completamente desenvolvidos. Isto significa que os medicamentos aplicados topicamente podem ser mais susceptíveis de resultar em efeitos secundários e toxicidade.

Formulações tópicas durante a gravidez e lactação

Medicamentos orais, alguns medicamentos tópicos podem não ser seguros durante a gravidez e lactação. Estes incluem:

Podophyllin
Dithranol
5-fluorouracil
Ácido salicílico

Medicamentos são classificados de acordo com o seu risco. O sistema de classificação da FDA é frequentemente utilizado. As categorias de gravidez utilizadas na Nova Zelândia seguem.

Categoria A

Drogas que foram tomadas por um grande número de mulheres grávidas e mulheres em idade fértil sem que tenha sido observado qualquer aumento comprovado na frequência de malformações ou outros efeitos nocivos directos ou indirectos sobre o feto.

Categoria B1

Drogas que foram tomadas apenas por um número limitado de mulheres grávidas e mulheres em idade fértil, sem que tenha sido observado um aumento na frequência de malformações ou outros efeitos nocivos directos ou indirectos sobre o feto humano. Estudos em animais não demonstraram evidência de um aumento da ocorrência de danos fetais.Categoria B2D Medicamentos que foram tomados apenas por um número limitado de mulheres grávidas e mulheres em idade fértil, sem que tenha sido observado um aumento na frequência de malformações ou outros efeitos nocivos directos ou indirectos sobre o feto humano. Os estudos em animais são inadequados ou podem não existir, mas os dados disponíveis não mostram evidências de um aumento da ocorrência de danos fetais.

Categoria B3

Categoria C

Drogas que, devido aos seus efeitos farmacológicos, causaram ou podem ser suspeitas de causar efeitos nocivos no feto humano ou neonato, sem causar malformações. Estes efeitos podem ser reversíveis.

Categoria D

Drogas que, devido aos seus efeitos farmacológicos, causaram ou se suspeita que causaram ou podem causar um aumento da incidência de malformações fetais humanas ou danos irreversíveis. Estes medicamentos podem também ter efeitos farmacológicos adversos.

Categoria X

Drogas que têm um risco tão elevado de causar danos permanentes ao feto que não devem ser usadas durante a gravidez ou quando existe a possibilidade de gravidez.

Dicas de uso de agentes tópicos

Esteróides e emolientes tópicos são mais eficazes se a pele estiver ligeiramente húmida. Assim, o tempo mais eficaz para os aplicar é dentro de 3 minutos após um banho ou duche. Aplicar o esteroide apenas nas áreas activas. Se também lhe for prescrito emoliente, aguarde alguns minutos para que o esteroide tópico penetre, depois aplique amplamente o emoliente.

li>Clamlamlamações de que os produtos picam na pele facial são comuns, especialmente se a pele estiver húmida no momento da aplicação. Esperar 20 minutos, e a picada é frequentemente muito menos incómoda.

A picada é comum com loções e cremes e por vezes também ocorre com pomadas. Uma mudança de formulação em vez de medicamente pode resolver o problema. Por vezes é melhor aguentar a picada, que muitas vezes dura apenas alguns minutos porque após algumas aplicações de um tratamento eficaz a pele cicatriza e a picada diminui.
Obter um aplicador de pomada corporal para aplicar o produto numa área de difícil acesso, particularmente o dorso.
Se for difícil espremer creme ou pomada, cortar a extremidade do tubo. Note-se que isto pode invalidar a data de validade e aumentar a possibilidade de contaminação do produto.