Lidocaína Patch

Formulário de dosagem: patch
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Medicamentalmente revisto por Drugs.com. Última actualização em 1 de Agosto de 2020.

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Descrição do patch de lidocaína

O patch de lidocaína 5% é composto por um material adesivo contendo 5% de lidocaína, USP, que é aplicado a um suporte não tecido de poliéster e coberto com um revestimento de libertação de película de polietileno tereftalato (PET). O revestimento de libertação é removido antes da aplicação na pele. O tamanho do remendo é 10 cm × 14 cm.

Lidocaína, USP é quimicamente designado como acetamida, 2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil), tem uma razão de divisão octanol: água de 43 a pH 7.4, e tem a seguinte estrutura:

Cada adesivo contém 700 mg de lidocaína, USP (50 mg por grama de adesivo) numa base aquosa. Também contém os seguintes ingredientes inactivos: aminoacetato de dihidroxialumínio, edetate dissódico, gelatina, glicerina, caulino, metilparabeno, álcool polivinílico, propilparabeno, propilenoglicol, carboximetilcelulose de sódio, poliacrilato de sódio parcialmente neutralizado, D-sorbitol, ácido tartárico, e ureia.

Patch de lidocaína – Farmacologia Clínica

Farmacodinâmica

Lidocaína é um agente anestésico local do tipo meio e é sugerido para estabilizar as membranas neuronais através da inibição dos fluxos iónicos necessários para o início e condução dos impulsos.

A penetração da lidocaína na pele intacta após a aplicação de Lidocaína Patch 5% é suficiente para produzir um efeito analgésico, mas inferior à quantidade necessária para produzir um bloqueio sensorial completo.

Farmacocinética

Absorção
A quantidade de lidocaína absorvida sistemicamente de Lidocaína Patch 5% está directamente relacionada tanto com a duração da aplicação como com a área de superfície sobre a qual é aplicada. Num estudo farmacocinético, três Manchas de Lidocaína foram aplicadas sobre uma área de 420 cm2 de pele intacta no dorso de voluntários normais durante 12 horas. As amostras de sangue foram retiradas para determinação da concentração de lidocaína durante a aplicação e durante 12 horas após a remoção das manchas. Os resultados estão resumidos no Quadro 1.

Tabela 1 Absorção de lidocaína da Lidocaína Patch 5%
Voluntários normais (n = 15, 12-hora de uso)

Quando o Lidocaína Patch 5% é utilizado de acordo com as instruções de dosagem recomendadas, espera-se que apenas 3 ± 2% da dose aplicada seja absorvida. Pelo menos 95% (665 mg) de lidocaína permanecerá num penso usado. O pico médio da concentração sanguínea de lidocaína é de cerca de 0,13 mcg/mL (cerca de 1/10 da concentração terapêutica necessária para tratar arritmias cardíacas). A aplicação repetida de três adesivos simultaneamente durante 12 horas (dose máxima diária recomendada), uma vez por dia durante três dias, indicou que a concentração de lidocaína não aumenta com o uso diário. O perfil farmacocinético médio do plasma para os 15 voluntários saudáveis é mostrado na Figura 1.
Figura 1
Concentrações sanguíneas de lidocaína após três aplicações diárias consecutivas de três Manchas de lidocaína simultaneamente durante 12 horas por dia em voluntários saudáveis (n = 15).

Distribuição
Quando a lidocaína é administrada por via intravenosa a voluntários saudáveis, o volume de distribuição é de 0,7 a 2,7 L/kg (média 1,5 ± 0,6 SD, n = 15). Nas concentrações produzidas por aplicação de Lidocaína Patch 5%, a lidocaína está aproximadamente 70% ligada às proteínas plasmáticas, principalmente à glicoproteína alfa-1-ácida. Em concentrações plasmáticas muito mais elevadas (1 a 4 mcg/mL de base livre), a ligação da proteína plasmática da lidocaína é dependente da concentração. A lidocaína atravessa as barreiras placentárias e cerebrais do sangue, presumivelmente por difusão passiva.

p>Metabolismo
Não se sabe se a lidocaína é metabolizada na pele. A lidocaína é metabolizada rapidamente pelo fígado a vários metabolitos, incluindo monoetilglicinexilidida (MEGX) e glicinexilidida (GX), ambos com actividade farmacológica semelhante, mas menos potente do que a da lidocaína. Um metabolito menor, 2,6-xilidina, tem actividade farmacológica desconhecida, mas é cancerígeno em ratos. A concentração deste metabolito no sangue é insignificante após a aplicação de Lidocaína Patch 5%. Após administração intravenosa, as concentrações de MEGX e GX no soro variam de 11% a 36% e de 5% a 11% das concentrações de lidocaína, respectivamente.

Excreção
Lidocaína e os seus metabolitos são excretados pelos rins. Menos de 10% da lidocaína é excretada inalterada. A semi-vida da eliminação da lidocaína do plasma após administração IV é de 81 a 149 minutos (média 107 ± 22 SD, n = 15). A depuração sistémica é de 0,33 a 0,90 L/min (média 0,64 ± 0,18 SD, n = 15).

Estudos Clínicos

Tratamento em dose única com Lidocaína Patch 5% foi comparado ao tratamento com adesivo de veículo (sem lidocaína), e a nenhum tratamento (apenas observação) num ensaio clínico duplo-cego e cruzado com 35 doentes com neuralgia pós-herpética. A intensidade da dor e os escores de alívio da dor foram avaliados periodicamente durante 12 horas. O Lidocaína Patch 5% foi realizado estatisticamente melhor do que o adesivo de veículo em termos de intensidade de dor de 4 a 12 horas.

Dose múltipla, tratamento de duas semanas com Lidocaína Patch 5% foi comparado ao adesivo de veículo (sem lidocaína) num ensaio clínico duplo-cego e cruzado de desenho do tipo retracção realizado em 32 pacientes, que foram considerados como respondedores ao uso aberto de Lidocaína Patch 5% antes do estudo. O tipo de dor constante foi avaliado mas não a dor induzida por estímulos sensoriais (disestesia). Foram observadas diferenças estatisticamente significativas favorecendo o Patch de Lidocaína 5% em termos de tempo de saída do ensaio (14 contra 3,8 dias no valor p<0,001), alívio da dor média diária, e a preferência do paciente pelo tratamento. Cerca de metade dos pacientes também tomaram medicação oral comummente utilizada no tratamento da neuralgia pós-herpética. O grau de utilização de medicação concomitante foi semelhante nos dois grupos de tratamento.

INDICAÇÃO E UTILIZAÇÃO

Lidocaína Patch 5% é indicada para alívio da dor associada à neuralgia pós-herpética. Deve ser aplicado apenas em pele intacta.

Contraindicações

Lidocaína Patch 5% está contra-indicada em doentes com história conhecida de sensibilidade a anestésicos locais do tipo amida, ou a qualquer outro componente do produto.

Avisos

Risco de Metemoglobinemia

Casos de metemoglobinemia foram relatados em associação com o uso de anestésicos locais. Embora todos os doentes estejam em risco de metemoglobinemia, os doentes com deficiência de glucose-6-fosfato desidrogenase, methemoglobinemia congénita ou idiopática, comprometimento cardíaco ou pulmonar, bebés com menos de 6 meses de idade, e exposição simultânea a agentes oxidantes ou os seus metabolitos são mais susceptíveis ao desenvolvimento de manifestações clínicas da condição. Se for necessário utilizar anestésicos locais nestes doentes, recomenda-se uma monitorização atenta dos sintomas e sinais de metemoglobinemia.

Sinais de metemoglobinemia podem ocorrer imediatamente ou ser retardados algumas horas após a exposição, e caracterizam-se por uma descoloração cianótica da pele e/ou coloração anormal do sangue. Os níveis de metemoglobina podem continuar a aumentar; por conseguinte, é necessário tratamento imediato para evitar efeitos adversos mais graves do sistema nervoso central e cardiovascular, incluindo convulsões, coma, arritmias, e morte. Interromper a lidocaína e quaisquer outros agentes oxidantes. Dependendo da gravidade dos sinais e sintomas, os pacientes podem responder a cuidados de apoio, ou seja, oxigenoterapia, hidratação. Uma apresentação clínica mais grave pode requerer tratamento com azul de metileno, transfusão de troca, ou oxigénio hiperbárico.

Exposição acidental em crianças

Mesmo um penso de lidocaína usado contém uma grande quantidade de lidocaína (pelo menos 665 mg). Existe o potencial para uma criança pequena ou um animal de estimação sofrer efeitos adversos graves por mastigar ou ingerir um novo ou usado Adesivo de Lidocaína, embora o risco com esta formulação não tenha sido avaliado. É importante para os pacientes armazenar e eliminar 5% de Lidocaína Patch fora do alcance de crianças, animais de estimação e outros (ver MANUSEIO E DISPOSIÇÃO).

Dose Excessiva

Dose Excessiva, aplicando Lidocaína Patch 5% em áreas maiores ou durante mais tempo do que o recomendado, poderia resultar numa maior absorção de lidocaína e concentrações elevadas de sangue, levando a efeitos adversos graves (ver REACÇÕES ADVERSAS, Reacções Sistémicas). A toxicidade da lidocaína poderia ser esperada em concentrações de sangue de lidocaína superiores a 5 mcg/mL. A concentração de lidocaína no sangue é determinada pela taxa de absorção e eliminação sistémica. Uma maior duração da aplicação, aplicação de mais do que o número recomendado de adesivos, pacientes menores, ou eliminação deficiente podem todos contribuir para aumentar a concentração sanguínea de lidocaína. Com a dose recomendada de Lidocaína Patch 5%, o pico médio da concentração sanguínea é de cerca de 0,13 mcg/mL, mas concentrações superiores a 0,25 mcg/mL têm sido observadas em alguns indivíduos.

Precauções

Geral

Doença hepática
Patientes com doença hepática grave estão em maior risco de desenvolver concentrações sanguíneas tóxicas de lidocaína, devido à sua incapacidade de metabolizar a lidocaína normalmente.

Reacções alérgicas
Patientes alérgicos aos derivados do ácido para-aminobenzóico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc.) não demonstraram sensibilidade cruzada à lidocaína. No entanto, a Lidocaína Patch 5% deve ser utilizada com precaução em doentes com histórico de sensibilidade às drogas, especialmente se o agente etiológico for incerto.

P>Pele sem contacto
Aplicação à pele partida ou inflamada, embora não testada, pode resultar em concentrações sanguíneas mais elevadas de lidocaína devido a uma maior absorção. O Patch de Lidocaína 5% só é recomendado para utilização em pele intacta.

Fontes de Calor Externo
Aplicação de fontes de calor externas, tais como almofadas de aquecimento ou cobertores eléctricos, sobre os Patch de Lidocaína não é recomendado uma vez que não foi avaliado e pode aumentar os níveis de lidocaína plasmática.

Exposição ocular
O contacto da Mancha de Lidocaína 5% com os olhos, embora não estudada, deve ser evitado com base nas descobertas de grave irritação ocular com a utilização de produtos semelhantes em animais. Se ocorrer contacto ocular, lavar imediatamente o olho com água ou soro fisiológico e proteger o olho até que a sensação volte.

p>Informação para os doentesp>Metemoglobinemiap>Informar os doentes que o uso de anestésicos locais pode causar metemoglobinemia, uma condição grave que deve ser tratada prontamente. Aconselhar os pacientes ou prestadores de cuidados a parar o uso e procurar atenção médica imediata se eles ou alguém ao seu cuidado experimentar os seguintes sinais ou sintomas: pele pálida, cinzenta ou de cor azul (cianose); dor de cabeça; ritmo cardíaco rápido; falta de ar; vertigens; ou fadiga.

Interacções Drásticas

Drogas Antiarrítmicas
Patch de Lidocaína 5% deve ser usado com precaução em pacientes que recebem drogas antiarrítmicas de Classe I (tais como tocainida e mexiletina) uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos e potencialmente sinérgicos.

Anestésicos locais
Quando o Lidocaína Patch 5% é utilizado concomitantemente com outros produtos contendo agentes anestésicos locais, a quantidade absorvida de todas as formulações deve ser considerada.

Fármacos que podem causar metemoglobinemia quando usados com Lidocaína Patch 5%

Os doentes a quem são administrados anestésicos locais correm um risco acrescido de desenvolver metemoglobinemia quando simultaneamente expostos aos seguintes fármacos, que podem incluir outros anestésicos locais:

Exemplos de Drogas Associadas à Metemoglobinemia

Carcinogénese, Mutagénese, Desperdício de Fertilidade

Carcinogénese
Um metabolito menor, 2,6-xilidina, foi considerado cancerígeno em ratos. A concentração sanguínea deste metabolito é negligenciável após aplicação de Lidocaína Patch 5%.

Mutagénese
Lidocaína HCl não é mutagénica no teste do micrótomo de Salmonella/mamífero nem clastogénica no ensaio de aberrações cromossómicas com linfócitos humanos e teste do micronúcleo do rato.

Impairment of Fertility
O efeito do Patch de Lidocaína 5% na fertilidade não foi estudado.

Gravidez

Efeitos Teratogénicos
Gravidez Categoria B.
Patch de Lidocaína 5% não foi estudado na gravidez. Estudos de reprodução com lidocaína foram realizados em ratos em doses até 30 mg/kg subcutâneos e não revelaram qualquer evidência de danos para o feto devido à lidocaína. Não existem, contudo, estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Como os estudos de reprodução animal nem sempre são preditivos da resposta humana, o Lidocaína Patch 5% só deve ser usado durante a gravidez se for claramente necessário.

Labor e parto

Lidocaína Patch 5% não foi estudada no parto e parto. A lidocaína não está contra-indicada no trabalho de parto e no parto. Caso o Lidocaína Patch 5% seja utilizado concomitantemente com outros produtos contendo lidocaína, as doses totais contribuídas por todas as formulações devem ser consideradas.

Mães amamentadoras

Lidocaína Patch 5% não foi estudada em mães lactantes. A lidocaína é excretada no leite humano, e a relação leite: plasma de lidocaína é de 0,4. Deve ter-se cuidado quando a Lidocaína Patch 5% é administrada a uma mulher em amamentação.

Uso pediátrico

Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.

Reacções adversas

Reacções no local de aplicação
Durante ou imediatamente após o tratamento com Lidocaína Patch 5%, a pele no local de aplicação pode desenvolver bolhas, hematomas, sensação de queimadura, despigmentação, dermatite, descoloração, edema, eritema, esfoliação, irritação, pápulas, petéquias, prurido, vesículas, ou pode ser o local de sensação anormal. Estas reacções são geralmente leves e transitórias, resolvendo-se espontaneamente em poucos minutos a horas.

p>Reacções alérgicas
Reacções alérgicas e anafilactoides associadas à lidocaína, embora raras, podem ocorrer. São caracterizadas por angioedema, broncoespasmo, dermatite, dispneia, hipersensibilidade, laringoespasmo, prurido, choque, e urticária. Se ocorrerem, devem ser geridos por meios convencionais. A detecção da sensibilidade através de testes cutâneos é de valor duvidoso.

Outros Eventos Adversos
Devido à natureza e limitação dos relatórios espontâneos na vigilância pós-comercialização, a causalidade não foi estabelecida para eventos adversos adicionais notificados, incluindo:

Astenia, confusão, desorientação, tonturas, dores de cabeça, hiperestésia, hipoestesia, tonturas, gosto metálico, náuseas, nervosismo, dor exacerbada, parestesia, sonolência, alteração do paladar, vómitos, perturbações visuais tais como visão turva, rubor, zumbido e tremor.

Reacções sistémicas (relacionadas com a dose)
Reacções adversas sistémicas após o uso apropriado de Lidocaína Patch 5% são improváveis, devido à pequena dose absorvida (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA, Farmacocinética). Os efeitos adversos sistémicos da lidocaína são de natureza semelhante aos observados com outros agentes anestésicos locais amigáveis, incluindo excitação e/ou depressão do SNC (tonturas, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, tonturas, sonolência, zumbido, visão turva ou dupla, vómitos, sensações de calor, frio ou dormência, tremores, convulsões, inconsciência, depressão respiratória e paragem). As reacções excitatórias do SNC podem ser breves ou não ocorrer de todo, caso em que a primeira manifestação pode ser sonolência que se funde com inconsciência. As manifestações cardiovasculares podem incluir bradicardia, hipotensão e colapso cardiovascular levando à paragem.

Overdose

Dose excessiva de absorção cutânea é rara, mas pode ocorrer. Se houver qualquer suspeita de overdose de lidocaína (ver ADVERSE REACTIONS, Systemic Reactions), a concentração de sangue da droga deve ser verificada. A gestão da sobredosagem inclui a monitorização de perto, cuidados de apoio e tratamento sintomático. A diálise é de valor negligenciável no tratamento da overdose aguda com lidocaína.

Na ausência de overdose tópica maciça ou ingestão oral, a avaliação dos sintomas de toxicidade deve incluir a consideração de outras etiologias para os efeitos clínicos, ou sobredosagem de outras fontes de lidocaína ou outros anestésicos locais.

O LD50 de lidocaína HCl oral é 459 (346 a 773) mg/kg (como o sal) em ratos fêmeas não jejuadas e 214 (159 a 324) mg/kg (como o sal) em ratos fêmeas jejuadas, que são equivalentes a cerca de 4000 mg e 2000 mg, respectivamente, num homem de 60 kg a 70 kg com base nos factores de conversão da área de superfície equivalente entre espécies.

Lidocaína Patch Dosagem e Administração

Aplicar Lidocaína Patch 5% à pele intacta para cobrir a área mais dolorosa. Aplicar o número prescrito de adesivos (máximo de 3), apenas uma vez durante um período de até 12 horas num período de 24 horas. As manchas podem ser cortadas em tamanhos menores com tesouras antes da remoção do revestimento de libertação (ver MANUSEIO E DISPOSIÇÃO). O vestuário pode ser usado em toda a área de aplicação. São recomendadas áreas de tratamento mais pequenas num paciente debilitado, ou num paciente com eliminação deficiente.

Se ocorrer irritação ou uma sensação de ardor durante a aplicação, remover o(s) adesivo(s) e não voltar a aplicar até que a irritação diminua.

Quando o Lidocaína Patch 5% for utilizado concomitantemente com outros produtos contendo agentes anestésicos locais, a quantidade absorvida de todas as formulações deve ser considerada.

Lidocaína Patch 5% não pode aderir se ficar molhada. Evitar o contacto com água, como banho, natação ou duche.

MANUSEAR E DISPOSIÇÃO

Mãos devem ser lavadas após a manipulação de Lidocaína Patch 5%, e o contacto ocular com Lidocaína Patch 5% deve ser evitado. Não guardar o remendo fora do envelope selado. Aplicar imediatamente após a remoção do envelope de protecção. Dobrar os adesivos usados para que o lado adesivo se cole a si próprio e descartar com segurança os adesivos usados ou os pedaços de adesivos cortados onde as crianças e os animais de estimação não possam chegar até eles. O Patch de Lidocaína 5% deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Como é fornecido o Patch de Lidocaína

O Patch de Lidocaína 5% está disponível da seguinte forma:

Cartão de 30 emplastros, embalado em envelopes individuais resistentes às crianças.

NDC 65162-791-08

Localização a 20° a 25°C (68° a 77°F); excursões permitidas entre 15° a 30°C (59° a 86°F) .

Para mais informações, ligue para a Amneal Pharmaceuticals a 1-877-835-5472.

Fabricados por:

Amneal Pharmaceuticals

Piscataway, NJ 08854

Distribuído por:

Amneal Pharmaceuticals

Glasgow, KY 42141

Rev. 07-2019-02

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